Перфеназин (Perphenazine)

Беременность
Детский возраст до 12 лет
Кормление грудью
Управление транспортом
Заболевания печени
Заболевания почек
Пожилой возраст

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

9.6 Нейролептики

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Нейролептик из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Обладает антипсихотическим, каталептогенным, противорвотным эффектами. Проявляет адренолитическую активность. Оказывает антихолинергическое и седативное действия, а также мышечно-расслабляющее действие. Гипотензивный эффект слабый. Вызывает выраженные экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы высокая - 90 %. Интенсивный метаболизм происходит в печени. Выводится, главным образом, почками, частично - с желчью. Период полувыведения составляет 9 ч.

Применение

Показания

  • Шизофрения с дефицитарной симптоматикой, кататонический синдром
  • Инволюционные психозы, декомпенсации психопатий
  • Неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, напряжением
  • Неукротимая рвота (том числе при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), тошнота, икота
  • Кожный зуд (в дерматологической практике).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препарату
  • Детский возраст до 12 лет.
  • Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации
  • Нарушения проводимости сердца
  • Токсическое угнетение ЦНС
  • Коматозные состояния (любой этиологии)
  • Нарушения кроветворения
  • Выраженные нарушения функции печени и почек
  • Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
  • Бронхоэктатическая болезнь в поздней стадии
  • Микседема
  • Состояния, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений
  • Беременность, грудное вскармливание

С осторожностью

  • Пожилой возраст
  • Хроническая алкогольная интоксикация
  • Патологические изменения крови
  • Закрытоугольная глаукома
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  • Нарушения функции печени
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения)
  • Болезнь Паркинсона
  • Эпилепсия
  • Хронические заболевания органов дыхания (особенно у детей)
  • Синдром Рея
  • Рак молочной железы

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA категории C. Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Принимают внутрь после еды.

Начальные дозы для взрослых и детей старше 12 лет составляют 4-12 мг 1-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг, а у резистентных больных - до 200-400 мг в сутки, разделенную на 2-3 приема. Поддерживающая терапевтическая доза составляет обычно 10-60 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 4 месяцев и более, в зависимости от тяжести состояния.

При неврозах, а также в качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день.

Побочные эффекты

  • Экстрапирамидные расстройства (акатизия, акинето-ригидные явления, вегетативные нарушения, дискинезии, гиперкинезы, тремор)
  • Злокачественный нейролептический прием
  • Ортостатическая гипотензия
  • Сонливость
  • Головокружение
  • Сухость во рту
  • Нарушения аккомодации
  • Тахикардия, нарушения сердечного ритма
  • Затруднение мочеиспускания, запор
  • Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
  • Аллергические кожные реакции, ангионевротический отек
  • Фотосенсибилизация кожи
  • Аменорея, галакторея

Передозировка

Симптомы острых нейролептических реакций: резкое повышение температуры тела, нарушения сознания вплоть до комы.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение глюкозы, диазепама.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь) возможно усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания.

Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Перфеназин понижает судорожный порог, ослабляет эффект противосудорожных препаратов.

Одновременное применение с препаратами для лечения гипертиреоза повышает риск развития агранулоцитоза.

Применение вместе с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции усиливает тяжесть экстрапирамидных нарушений.

Совместное применение с гипотензивными препаратами увеличивает их гипотензивный эффект, может привести к ортостатической гипотензии.

Перфеназин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.

Применение вместе с адреналином противопоказано: перфеназин извращает эффект адреналина, приводя к понижению артериального давления.

Перфеназин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за блокирования допаминовых рецепторов), подавляет действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Перфеназин усливает антихолинергическое действие других препаратов, при этом снижается его антипсихотический эффект.

Противопоказано применение совместно с прохлорперазином из-за возможного возникновения у пациента длительной потери сознания.

Всасывание перфеназина нарушается при одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, препаратами лития, поэтому прием этих препаратов следует разделять временными интервалами.

Следует избегать одновременного применения перфеназина и адсорбирующих противодиарейных средств.

Особые указания

Во время лечения перфеназином запрещается управление транспортными средствами и работа с потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-