
Перфеназин (Perphenazine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Нейролептик из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Обладает антипсихотическим, каталептогенным, противорвотным эффектами. Проявляет адренолитическую активность. Оказывает антихолинергическое и седативное действия, а также мышечно-расслабляющее действие. Гипотензивный эффект слабый. Вызывает выраженные экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы высокая - 90 %. Интенсивный метаболизм происходит в печени. Выводится, главным образом, почками, частично - с желчью. Период полувыведения составляет 9 ч.
Применение
Показания
- Шизофрения с дефицитарной симптоматикой, кататонический синдром
- Инволюционные психозы, декомпенсации психопатий
- Неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, напряжением
- Неукротимая рвота (том числе при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), тошнота, икота
- Кожный зуд (в дерматологической практике).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к препарату
- Детский возраст до 12 лет.
- Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации
- Нарушения проводимости сердца
- Токсическое угнетение ЦНС
- Коматозные состояния (любой этиологии)
- Нарушения кроветворения
- Выраженные нарушения функции печени и почек
- Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
- Бронхоэктатическая болезнь в поздней стадии
- Микседема
- Состояния, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений
- Беременность, грудное вскармливание
С осторожностью
- Пожилой возраст
- Хроническая алкогольная интоксикация
- Патологические изменения крови
- Закрытоугольная глаукома
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- Нарушения функции печени
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения)
- Болезнь Паркинсона
- Эпилепсия
- Хронические заболевания органов дыхания (особенно у детей)
- Синдром Рея
- Рак молочной железы
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA категории C. Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Принимают внутрь после еды.
Начальные дозы для взрослых и детей старше 12 лет составляют 4-12 мг 1-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг, а у резистентных больных - до 200-400 мг в сутки, разделенную на 2-3 приема. Поддерживающая терапевтическая доза составляет обычно 10-60 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 4 месяцев и более, в зависимости от тяжести состояния.
При неврозах, а также в качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день.
Побочные эффекты
- Экстрапирамидные расстройства (акатизия, акинето-ригидные явления, вегетативные нарушения, дискинезии, гиперкинезы, тремор)
- Злокачественный нейролептический прием
- Ортостатическая гипотензия
- Сонливость
- Головокружение
- Сухость во рту
- Нарушения аккомодации
- Тахикардия, нарушения сердечного ритма
- Затруднение мочеиспускания, запор
- Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- Аллергические кожные реакции, ангионевротический отек
- Фотосенсибилизация кожи
- Аменорея, галакторея
Передозировка
Симптомы острых нейролептических реакций: резкое повышение температуры тела, нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение глюкозы, диазепама.
Взаимодействия
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь) возможно усиление депрессии ЦНС, угнетение дыхания.
Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Перфеназин понижает судорожный порог, ослабляет эффект противосудорожных препаратов.
Одновременное применение с препаратами для лечения гипертиреоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Применение вместе с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции усиливает тяжесть экстрапирамидных нарушений.
Совместное применение с гипотензивными препаратами увеличивает их гипотензивный эффект, может привести к ортостатической гипотензии.
Перфеназин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Применение вместе с адреналином противопоказано: перфеназин извращает эффект адреналина, приводя к понижению артериального давления.
Перфеназин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за блокирования допаминовых рецепторов), подавляет действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Перфеназин усливает антихолинергическое действие других препаратов, при этом снижается его антипсихотический эффект.
Противопоказано применение совместно с прохлорперазином из-за возможного возникновения у пациента длительной потери сознания.
Всасывание перфеназина нарушается при одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, препаратами лития, поэтому прием этих препаратов следует разделять временными интервалами.
Следует избегать одновременного применения перфеназина и адсорбирующих противодиарейных средств.
Особые указания
Во время лечения перфеназином запрещается управление транспортными средствами и работа с потенциально опасными механизмами, требующими конц ентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.