Пентетреотид (Pentetreotidum)

Октреотид, 111In представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченный изотопом индия-111 (111In). Октреотид — синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S₂ и S₅), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, 111In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид. Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли, используя препарат Октреотид, 111In. Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, 111In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида. Изотоп индий-111 имеет период полураспада 67,37 часа. При распаде индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0,173 МэВ (89 %), 0,247 МэВ (94 %).

Всасывание. Препарат вводится внутривенно — стадия всасывания отсутствует.

Распределение. После внутривенного введения препарат быстро покидает кровяное русло, и уже через 10 минут в крови остаётся ⅓ от введённой дозы.

Биотрансформация. Октреотид, 111In выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10 % радиоактивности выводится в не связанной с пептидом форме.

Элиминация. Время полувыведения Октреотид, 111In из организма составляет 6 часов. Выведение почти полностью осуществляется через почки: половина введённой дозы препарата выводится с мочой в течение 6 часов после инъекции, в течение 24 часов выводится 85 % от введённой дозы. Выведение препарата через печень незначительно: через 3 суток только 2 % от введённой дозы определяется в кале.

Особые группы. В источниках не указано.

• Радионуклидная диагностика опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли центральной нервной системы, рак молочной железы, мелкоклеточный рак лёгкого) методом планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Установление рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение октреотидом (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)

• Гиперчувствительность к пентетреотиду.

В источниках не указано.

Беременность. Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 часов.

В источниках не указано.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения:

Приготовление Октреотид, 111In. Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом, и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25 °C). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механических включений.

Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления. Готовый препарат хранят при температуре не выше 25 °C.

Режим дозирования. Препарат вводится внутривенно болюсно в дозе 111 МБк для планарной сцинтиграфии и 222 МБк для ОФЭКТ.

При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено — —

Симптомы. При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Лечение. В источниках не указано.

Синтетические аналоги соматостатина

Не использовать совместно с синтетическими аналогами соматостатина.

Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Радиационная безопасность. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами:

• «Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99);
• «Нормы радиационной безопасности» (НРБ-99);
• СанПиН 2.6.1.1281-03;
• МУ 2.6.1.1892-04.

Лучевые нагрузки. Лучевые нагрузки на органы и всё тело пациента при внутривенном введении препарата:

В источниках не указано.