Пентаэритритила тетранитрат (Pentaerythrityli tetranitras)

11.5.13 Нитраты и нитратоподобные средства

Высвобождает оксид азота (NO) - медиатор активации гуанилатциклазы, повышающей внутриклеточное содержание цГМФ. Активация протеинкиназы G, которая, в конечном счете, вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина, в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и уменьшается сила сокращения. Расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает преднагрузку на сердце благодаря расширению преимущественно вен; снижает постнагрузку на сердце благодаря расширению артерий; снижает потребность миокарда в кислороде. Начало действия при сублингвальном применении - через 15-20 минут, при приеме внутрь - через 30-45 минут. Длительность действия составляет 4-5 часов.

Абсорбция медленная. Биотрансформация путем денитрирования. Период полувыведения - 4-5 часов для исходного лекарственного вещества (пентаэритритила тетранитрата) и 10-11 часов - для метаболитов.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии), стенокардия (профилактика).

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, черепно-мозговая травма, закрытоугольная глаукома, нарушение мозгового кровообращения (особенно геморрагический инсульт).

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, беременных и кормящих.

При беременности и в период лактации применять с осторожностью.

Внутрь (за 1 час до еды), сублингвально, по 10-20 мг каждые 4-6 часов. Для предупреждения ночных приступов стенокардии иногда принимают 20 мг перед сном. Продолжительность курса лечения составляет 2-4 недели, при необходимости - повторные курсы с перерывами, длительность которых зависит от течения заболевания.

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, повышенная утомляемость, беспокойство.

Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система: тошнота, диарея.

Другие: аллергические реакции, повышенная потливость.

Нет данных. Лечение симптоматическое.

Пропранолол усиливает антиангинальное действие, дигидроэрготамин может понижать антиангинальный эффект.

В процессе терапии необходимо исключить употребление алкоголя. При длительной терапии возможно развитие толерантности, риск развития привыкания снижается при приеме 1 раз в сутки в сочетании с другими антиангинальными средствами.