Пенцикловир (Penciclovir)

Захват и фосфорилирование пенцикловира с помощью вирусной тимидинкиназы (сродство к вирусному ферменту в 200 раз выше, чем сродство к тимидинкиназе клеток хозяина) - образование пенцикловирмонофосфата, избирательное накопление в инфицированных вирусом клетках. Превращение последнего (под воздействием клеточных фосфорилаз) в пенцикловиртрифосфат: конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы (и в незначительной степени ДНК-полимеразы клеток хозяина); встраивание в вирусную ДНК - остановка репликации (отсутствие гидроксильной группы в 3'-положении рибозного кольца), связывание дефектной ДНК с вирусной ДНК-полимеразой и необратимое ингибирование ее. В 100 раз слабее ингибирует вирусную ДНК-полимеразу по сравнению с ацикловиром, имеет более высокую внутриклеточную концентрацию и длительный период полувыведения.

Связь с белками плазмы - менее 20 %. Подвергается биотрансформации в печени (5 %). Период полувыведения - 2 часа, внутри клетки в форме пенцикловиртрифосфата - 7-20 часов. Элиминация в неизмененном виде почками (90 %) и с фекалиями (10 %).

Рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах и лице.

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет.

Беременность, кормление грудью.

Использование в период беременности возможно по строгим показаниям в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - B.

При необходимости применения в период кормления грудью необходима консультация врача.

Препарат наносят на высыпания каждые 2 часа днем в течение 4-х дней.

Жжение, парестезии, онемение в месте нанесения.

Головная боль, гипестезия, нарушение вкуса, сыпь, покраснение.

При передозировке возникает головная боль, судороги, сонливость, кома, острая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.

Зидовудин - возникновение усталости.

Интерферон-альфа - риск развития почечной недостаточности.

Микофеноловая кислота - взаимное подавление элиминации (особенно на фоне хронической почечной недостаточности).

Нефротоксичные средства - увеличение вероятности развития почечной недостаточности.

Пробенецид - усиление токсического эффекта пенцикловира.

Препарат нельзя наносить на слизистые оболочки или на кожу в области глаз. Необходимо избегать попадания в глаза.