Парекоксиб (Parecoxib)

После парентерального введения гидролизируется до вальдекоксиба - селективного конкурентного ингибитора циклооксигеназы-2, принимающего участие в синтезе простагландинов. Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

После внутримышечного или внутривенного введения подвергается ферментному гидролизу в печени

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин (внутривенной введение) и 1 ч (внутримышечное введение). Связь с белками плазмы составляет 98%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками - 70% в виде метаболитов, около 5% в неизмененном виде - с фекалиями и мочой.

Применяется для купирования болевого синдрома умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде с целью снижения потребности в опиоидных анальгетиках.

Желудочно-кишечное кровотечение, острая пептическая язва, тяжелая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, индивидуальная непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов.

Печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, задержка жидкости в организме, состояние после урологических операций и операций на органах желудочно-кишечного тракта.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан в III триместре беременности и в период лактации.

По 20-40 мг внутривенно болюсно или глубоко в мышцу. Интервал между инъекциями составляет 6-12 ч.

Высшая суточная доза: 80 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Центральная и периферическая нервная система: беспокойство, бессонница, гипестезия, цереброваскулярные нарушения.

Дыхательная система: дыхательная недостаточность, фарингит.

Система кроветворения: тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, повышение или снижение артериального давления.

Пищеварительная система: диспепсические явления, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Мочевыделительная система: олигоурия, периферические отеки.

Аллергические реакции.

Данные о клинической симптоматике передозировки отсутствуют. В случае подозрения на передозировку препарата показано симптоматическое лечение.

Усиливает эффекты гемокоагулянтов, препаратов лития.

Несовместим при смешивании в одном шприце с опиоидными анальгетиками.

Одновременное применение с диуретиками, ингибиторами АПФ повышается риск развития острой почечной недостаточности.

Контроль состояния послеоперационных ран - прием препарата может маскировать лихорадочную реакцию. Повышен риск побочных эффектов у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, нарушениями функций почек после операции.