
Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин (Paracetamolum + Pseudoephedrinum + Chlorphenaminum)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Псевдоэфедрин
Симпатомиметик воздействующий на α1-адренорецепторы, сужает периферические сосуды, снижает отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носоглотки, носа, околоносовых пазух, уменьшает местные экссудативные проявления.
Хлорфенамин
Блокатор Н1-рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.
Фармакокинетика
Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Псевдоэфедрин
После приема внутрь до 98% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Проникает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развивается через 15-30 минут после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 5-8 . Элиминация почками, до 75% в неизменном виде.
Хлорфенамин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Применение
Показания
Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.
Противопоказания
Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
В виде сиропа детям 2-5 лет: по 1 чайной ложке каждые 12 ч;
6-12 лет: по 2 чайные ложки каждые 12 ч.
Таблетки детям 6-12 лет: по ½ таблетке каждые 6 ч.
Для детей старше 12 лет применяются взрослые дозировки.
Взрослые
Внутрь по 1 таблетке через каждые 6 ч.
Высшая суточная доза: 4 таблетки.
Высшая разовая доза: 1 таблетка.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко апластическая анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
О рганы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.
Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8 ч и N-ацетилцистеина через 12 ч после передозировки.
Взаимодействия
Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.
Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).
Особые указания
Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.