Палоносетрон (Palonosetron)

• 11.2.10 Противорвотные средства
• 7.7 Серотонинергические средства

Обладает высокой антагонистической активностью в отношении серотониновых рецепторов. Подавляет рвотный рефлекс за счет блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.

Предупреждает и устраняет рвоту, провоцируемую химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований.

При внутривенном введении в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов.

Объем распределения в тканях составляет 6,9-7,9 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 62%.

Элиминация почками, около 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

После однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

Применяется с целью предупреждения и устранения рвоты, вызванной цитостатической радио- или химиотерапией.

Индивидуальная непереносимость.

II-III триместр беременности.

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Внутривенно медленно (в течение 30 мин) по 0,25 мг за 30 мин до начала химиотерапии.

Высшая суточная доза: 0,25 мг.

Высшая разовая доза: 0,25 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, эйфория, периферическая сенсорная нейропатия.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, артериальная гипертензия.

Пищеварительная система: анорексия, запор, метеоризм, икота.

Костно-мышечная система: артралгия.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь.

Органы чувств: повышенная чувствительность глаз, амблиопия, диплопия, шум в ушах.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Во время приема препарата пациентам следует воздержаться от работы с движущимися механизмами и вождения автомобиля.