Окситоцин (Oxytocin)

• 11.7.6 Утеротоники
• 4.3 Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Гормон задней доли гипофиза.

Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca²⁺. Стимулирует ритмические сокращения матки - усиливает и увеличивает их частоту. Увеличивает секрецию пролактина, действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз.

После парентерального введения период полувыведения из плазмы составляет от одной до нескольких минут. Метаболизируется в печени. При беременности в плазме крови, органах-мишенях, плаценте появляется специфический фермент окситоциназа, инактивирующий эндогенный и экзогенный окситоцин. При парентеральном введении период полувыведения составляет от одной до нескольких минут. Препарат экскретируется почками в неизмененном виде.

Период полувыведения из плазмы - около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После внутривенного введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после внутримышечного - через 3-7 мин и длится 30 мин - 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. Период полувыведения - менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизмененном виде) и печенью.

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в том числе при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

• Гиперчувствительность.
• Артериальная гипертензия.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Гипертонические сокращения матки.
• Состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе).
• Угрожающий разрыв матки.
• Наличие рубца после перенесенного кесарева сечения.
• Поперечное или косое положение плода.
• Несоответствие размеров плода и таза роженицы (узкий таз).
• Преждевременные роды.
• Гипертонус матки (возникший не в ходе родов).
• Чрезмерное растяжение матки.
• Сдавление плода.
• Маточный сепсис.
• Внутриутробная гипоксия плода.
• Инвазивная карцинома шейки матки.
• Матка после многократных родов.
• Предлежание плаценты.
• Подозрение на преждевременную отслойку плаценты.

Нет данных.

Категория FDA - X. Показан в I триместре беременности при неполном аборте или искусственном прерывании беременности. Не рекомендован прием при беременности, поскольку может вызвать выкидыш. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При применении с целью стимуляции выделения молока негативного влияния на ребенка не описано.

Режим дозирования индивидуальный.

Внутримышечно, внутривенно (медленно). По 1-3 МЕ; при кесаревом сечении - 5 МЕ; при атоническом кровотечении внутримышечно или подкожно - 5-10 МЕ.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, рвота, тошнота.

Со стороны эндокринной системы: вазопрессиноподобное действие (задержка воды (при длительном внутривенном введении)).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, аритмия (в том числе у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок.

Со стороны репродуктивной системы: дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, внутриутробные страдания плода (брадикардия, аритмия, асфиксия), разрыв матки, преждевременная отслойка плаценты, гипертонус матки.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Прочие: бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Препарат потенцирует прессорное действие симпатомиметиков.

Одновременный прием простагландинов потенцирует эффекты препарата на матку.

Ингаляционные средства для наркоза потенцируют гипотензивные эффекты препарата, ослабляют его эффекты на матку.

Прием препарата возможен только под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.