Оксибупрокаин (Oxybuprocaine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
- 11.3 Офтальмологические средства
- 9.4 Местные анестетики
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Оксибупрокаин обладает местноанестезирующим эффектом короткого действия, обратимо блокирует чувствительные нервные окончания; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в центральную нервную систему (ЦНС), не оказывает влияния на величину зрачка глаза и его способности к аккомодации. По сравнению с тетракаином и другими местными анестетиками оказывает менее выраженное раздражающее действие на конъюнктиву и роговицу.
Фармакокинетика
Всасывание. Оксибупрокаин легко всасывается через слизистые оболочки в строму роговицы после однократной инстилляции его в конъюнктивальную полость. Анестезия наступает через 1–3 минуты.
Распределение. После однократной инстилляции препарат накапливается в строме роговицы. В течение последующих 15 минут наблюдается количественное снижение стромальной концентрации препарата, что обеспечивает 15–20-минутный период анестезии при однократной инстилляции.
Биотрансформация. Данные о биотрансформации в источниках не приведены.
Элиминация. Данные об элиминации в источниках не приведены.
Применение
Показания
- Местная анестезия в офтальмологии (в том числе поверхностная анестезия роговицы и конъюнктивы) у взрослых и детей от 2 до 18 лет (Капли глазные)
- Тонометрия (Капли глазные)
- Гониоскопия и другие диагностические обследования, перед проведением субконъюнктивальных инъекций (Капли глазные)
- Извлечение инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы (Капли глазные)
- Кратковременные хирургические вмешательства на роговице и конъюнктиве (Капли глазные)
Противопоказания
- Гиперчувствительность к оксибупрокаину, другим местным анестетикам группы эфиров парааминобензойной кислоты или амидов;
- детский возраст до 2 лет.
С осторожностью
- Пациентам с псевдохолинестеразной недостаточностью;
- пациентам со злокачественной миастенией;
- пациентам, страдающим эпилепсией.
Беременность и лактация
Беременность. Клинического опыта по применению препарата при беременности недостаточно. Применение оксибупрокаина при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация. Клинического опыта по применению препарата в период грудного вскармливания недостаточно. Применение оксибупрокаина в период грудного вскармливания возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.
Фертильность
Препарат содержит бор (борную кислоту), который при применении у детей младше 2 лет может в будущем привести к бесплодию. Иных специфических данных о влиянии оксибупрокаина на фертильность в источниках не приведено.
Рекомендации по применению
Капли глазные (взрослые и дети от 2 лет): Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. Режим дозирования для детей в возрасте 2 лет и старше не отличается от режима дозирования для взрослых.
При роговичной и конъюнктивальной анестезии с целью удаления инородных тел – по 1 капле 3 раза в течение 5 минут.
Для удаления глубоко расположенных инородных тел – по 1 капле 5–10 раз с интервалом 30–60 секунд.
Перед проведением субконъюнктивальных инъекций – по 1 капле 3 раза в течение 5 минут.
Для проведения тонометрии, гониоскопии и других обследований – по 1–2 капли.
Длительную анестезию (до 1 часа) обеспечивает трехкратное закапывание препарата с интервалом 4–5 минут.
Безопасность и эффективность оксибупрокаина у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактический шок — Частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
Большой эпилептический припадок — Частота неизвестна
Обморок — Частота неизвестна
Нарушения со стороны органа зрения
Повреждения эпителия роговицы — Частота неизвестна
Кератит — Частота неизвестна
Экскориация поверхности роговицы — Частота неизвестна
Нарушения со стороны сердца
Брадикардия — Частота неизвестна
Общие нарушения и реакции в месте введения
Чувство жжения и конъюнктивальная инъекция — Частота неизвестна
Кратковременное ощущение покалывания — Частота неизвестна
Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Передозировка
Симптомы. Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Лечение. Данные по лечению передозировки в источниках не приведены.
Взаимодействия
Суксаметоний (сукцинилхолин)
Препарат усиливает эффект сукцинилхолина.
Симпатомиметики
Препарат усиливает эффект симпатомиметиков.
Сульфаниламиды
Препарат понижает действие сульфаниламидов.
Бета-адреноблокаторы
Препарат понижает действие бета-блокаторов.
Нитрат серебра, вещества щелочной природы, раствор флуоресцеина
Оксибупрокаин несовместим с нитратом серебра, с веществами щелочной природы, с раствором флуоресцеина, так как в его состав входит гексидин диацетат, который образует осадок при взаимодействии.
Особые указания
Препарат прекращает развитие и размножение бактерий (бактериостатический эффект), в связи с чем его нельзя применять перед отбором бактериологических мазков.
Длительное, многократное применение может привести к стабильному помутнению роговицы. Препарат не предназначен для длительного применения в комплексной терапии заболеваний глаз и для самостоятельного домашнего лечения.
Применять только для инстилляций в конъюнктивальную полость. Не использовать для инъекций.
Перед применением необходимо снять контактные линзы и пользоваться ими после полного исчезновения симптомов анестезии. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может раздражать глаза, изменять цвет мягких контактных линз; необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами и надевать их не ранее, чем через 15 минут после применения.
В связи с наличием в составе консерванта бензалкония хлорида возможно развитие точечной или язвенной токсической кератопатии при длительном применении препарата пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза; требуется тщательный контроль состояния роговицы в период лечения.
Во время анестезии необходимо защитить глаз от раздражающих химических воздействий, инородных тел и трения; пациенту запрещено трогать глаз до окончания действия анестезии.
Не давать ребенку младше 2 лет, поскольку лекарство содержит бор и может в будущем привести к бесплодию.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
