Омоконазол (Omoconazole)

Производное имидазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. "Мишень" для действия препарата - фермент 14-α-деметилаза.

14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием "цитохром Р450". Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Омоконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.

Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибов. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге к гибели клеток.

Препарат проявляет фунгистатическую активность по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida, дерматофитам (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare и видам Aspergillus. В экспериментах in vitro было выявлено бактерицидное действие препарата по отношению к грамположительным бактериям.

При наружном применении препарат практически не всасывается, при интравагинальном применении в течении 6 суток в дозе 150 мг абсорбируется примерно 2-3 % препарата. Использование высоких доз препарата может привести к кумуляции.

Наружно:

- кандидоз;

- отрубевидный лишай;

- эритразма;

- грибковые заболевания кожи и волос, вызванные дерматофитами: дерматофития кистей и стоп, гладкой кожи, паховая дерматофития, дерматофития волосистой части головы и области бороды;

- себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Местно:

- кандидоз при беременности;

- лечение острого, хронического и рецидивирующего вульвовагинита, вызванного грибами рода Candida.

Гиперчувствительность.

Беременность и кормление грудью. Следует с осторожностью применять крем на больших участках пораженной кожи, при лечении младенцев и детей в возрасте до 5 лет.

Адекватных и подробных исследований не проводилось. Применять с осторожностью.

При необходимости интравагинального применения в I триместре беременности и в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Наружно: 1-2 раза в сутки наносить на область поражения, курс лечения составляет от 2 до 6 недель.

Интравагинально: 1 раз в сутки, длительность курса лечения зависит от дозировки и определяется лечащим врачом.

Жжение, зуд и раздражение в месте нанесения.

Не описана.

Не описано.

Не применять во время менструации.

Целесообразно начинать курс лечения после менструации. Не допускать попадания в глаза. Не рекомендуется применять у больных, чувствительных к бензойной кислоте.

Следует избегать контакта суппозиториев с латексными продуктами (контрацептивные диафрагмы, презервативы), так как жирные компоненты вагинальных свечей изменяют качество презервативов. Во время терапии и в течение 1 недели после ее окончания нельзя промывать влагалище. В случае инфицирования половых губ и прилегающих к ним участков рекомендуется дополнительно применять антифунгальный крем.

Обязательна ежедневная смена нижнего белья, полотенца; губку для мытья надо дезинфицировать и пользоваться только нейтральным или слабощелочным мылом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.