Олодатерол (Olodaterol)

Препарат представляет собой β₂-адреномиметик, бронхолитическое средство. Расслабление гладких мышц при стимуляции β₂-адренорецепторов (сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу) связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и не происходит его взаимодействия с актином. Кроме того, цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, и уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Препарат характеризуется быстрым началом действия и продолжительным сохранением эффекта (до 24-х часов).

Быстро всасывается при ингаляционном применении. C_max в плазме обычно достигается в течение 10-20 минут после ингаляции. Абсолютная биодоступность олодатерола составляла около 30 %, при приеме внутрь - около 1 %. Таким образом, системное воздействие олодатерола после ингаляционного применения в основном обусловлено всасыванием в легких, а вклад проглатываемой части дозы в системное воздействие незначителен. V_d составляет 1110 л, что указывает на обширное распределение препарата в тканях.

Связь с белками плазмы составляет 60 %, период полувыведения составляет 22 часа при внутривенном и 45 часов при ингаляционном применении. Экскретируется с мочой.

Для длительной поддерживающей терапии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни и переносимости физических нагрузок.

Возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

С осторожностью следует применять при сердечно-сосудистых заболеваниях, в том числе нестабильной ишемической болезни сердца, нарушении сердечного ритма, удлинении интервала QT, гипертрофической обструктивной миокардиопатии, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, судорогах, а также у пациентов, в анамнезе которых имеются указания на такие заболевания, как инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с частотой сердечных сокращений более 100 ударов в минуту.

Категория FDA - С. Применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Препарат ингибирует сократительную активность матки. Исследований о влиянии препарата при кормлении грудью не проводилось.

Применять ингаляционно. Терапевтическая доза 5 мкг 1 раз в сутки.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, характерных для всего класса β-адреномиметиков: тахикардия, аритмия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия или гипотензия, тремор, головная боль, нервозность, бессонница, головокружение, сухость во рту, тошнота, мышечный спазм, усталость, недомогание, гипокалиемия, гипергликемия и метаболический ацидоз.

Не описана.

Адреномиметики, метилксантины усиливают побочные эффекты препарата.

При одновременном применении ксантиновых производных, стероидов или диуретиков (не относящихся к группе калийсберегающих) возможно усиление гипокалиемического эффекта β-адреномиметиков.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QT, могут усиливать действие олодатерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное применение олодатерола с кетоконазолом приводило к увеличению биодоступности олодатерола, однако это не влияло на безопасность; коррекция дозы не требуется.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект олодатерола или противодействовать этому эффекту. Поэтому олодатерол следует применять вместе с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли) только в вынужденных ситуациях. В этом случае предпочтительно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов (с осторожностью).

Олодатерол предназначен для поддерживающего лечения больных хронической обструктивной болезнью легких . В связи с тем, что в общей популяции хронической обструктивной болезни легких существенно преобладают пациенты в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам в возрасте до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза хронической обструктивной болезни легких.

Олодатерол не следует применять при бронхиальной астме. Долговременная эффективность и безопасность олодатерола при бронхиальной астме не изучались.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность, возможно развитие головокружения.