Олеандомицин + Тетрациклин (Oleandomycin + Tetracycline)

• 12.1.11 Тетрациклины
• 12.1.7 Макролиды и азалиды

Олеандомицин

Бактериостатический антибиотик, блокирующий синтез белка на этапе транслокации, взаимодействует с 50S-субъединицей бактериальных рибосом. Препарат нарушает процесс перемещения образованного пептида из А участка в P участок за счет связывания со специфическим лигандом в рибосомном тоннеле, из которого выходят образующиеся пептиды. Агонист мотилиновых рецепторов ЖКТ (в меньшей степени, чем эритромицин). Олеандомицин проявляет высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.

Тетрациклин

Тетрациклин угнетает синтез белков на уровне рибосом бактерий. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, блокируя связывание аминоацил-тРНК с участком А на мРНК-рибосомном комплексе. В результате нарушается присоединение последующих аминокислот к растущей полипептидной цепочке и приостанавливается процесс удлинения полипептида. Тетрациклины проникают в грамотрицательные бактерии путем пассивной диффузии через белки-порины наружной мембраны, после которой следует активный (энергозависимый) транспорт через внутреннюю цитоплазматическую мембрану. Проникновение в грамположительные бактерии, такие как возбудитель сибирской язвы, происходит аналогичным образом с помощью энергозависимой транспортной системы. В отличие от бактерий, в клетках млекопитающих отсутствует система активного транспорта тетрациклинов. Механизм проникновения тетрациклинов в клетку объясняет избирательность действия антибиотиков на клетки бактерий. Тетрациклин - антибиотик широкого спектра с бактериостатическим характером действия, эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей (микоплазм, риккетсий, хламидий), наиболее активен в отношении размножающихся микроорганизмов.

К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

Олеандомицин: хорошо абсорбируется, распределение хорошее (кроме ЦНС). Длительность действия 4-6 часов. Экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом.

Тетрациклин: биодоступность - 75-77 %, пища снижает биодоступность. Распределяется в желчи, плевральной, синовиальной, асцитической, спинномозговой жидкости; накапливается в костях, печени, селезенке, зубах. Связь с белками плазмы составляет 60 %, период полувыведения 6-11 часов. Экскретируется почками и через желудочно-кишечный тракт.

- пневмония;

- тонзиллит;

- бронхоэктатическая болезнь;

- бронхит;

- пиелонефрит;

- эндометрит;

- рожистое воспаление;

- инфекции мочеполовых органов;

- туляремия;

- гнойные инфекции кожи и мягких тканей;

- фарингит;

- синусит;

- средний отит;

- холецистит;

- цистит;

- простатит;

- гнойный менингит;

- гонорея;

- бруцеллез;

- остеомиелит.

- гиперчувствительность;

- возраст до 8 лет;

- лейкопения;

- микозы;

- печеночная или почечная недостаточность;

- беременность.

- аритмии;

- кормление грудью;

- порфирия;

- миастения;

- удлинение интервала QT;

- желтуха.

Категория FDA не определена. Препарат противопоказан при беременности.

Перорально: взрослые - 0,25 г 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 2 г; дети - 20-30 мг/кг, кратность приема - 4 раза.

Внутримышечно: взрослые - 0,2-0,3 г 2-3 раза, дети - 10-20 мг/кг.

Внутривенно струйно: взрослые - 0,2-0,3 г со скоростью 2 мл/мин.

Внутривенно капельно: 0,1 % раствор в 0,9 % физрастворе или 5 % растворе декстрозы со скоростью 60 капель в минуту.

Курс лечения составляет 5-10 дней.

Снижение аппетита, тошнота, боли в животе, эзофагит, аллергические реакции, кишечный дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный энтероколит, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, азотемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, дефицит витаминов группы B и K, нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов.

Потеря слуха, нарушение работы печени. Лечение симптоматическое.

Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию препарата.

Если препарат назначают в период развития зубов, может произойти необратимое изменение их цвета.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.