Олапариб (Olaparib)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью
Управление транспортом

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

13.8 Другие противоопухолевые средства

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Ингибирует поли(АДФ-рибоза)-полимеразу (PARP), что приводит к гибели раковых клеток. Эффективен при наследственных BRCA1 или BRCA2 мутациях в яичниках, молочной железе и простате.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 82 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 11,9 ч. Элиминация с фекалиями и почками.

Применение

Показания

Применяется для лечения рака яичников и фаллопиевых труб, первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности с мутацией гена BRCA.

Противопоказания

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 800 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Побочные эффекты

Дыхательная система: интерстициальный пневмонит.

Система кроветворения: гемолитическая анемия, редко - миелобластный лейкоз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, миокардит, ангиопатия, кардиомиопатия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: лейкоцитокластический васкулит, псориаз, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Особые указания

Мониторинг функции печени и почек.

Во время лечения и в течение 3-х месяцев после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При лечении и в течение 6 месяцев после его окончания не рекомендуется делать прививки с живыми вакцинами.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-