Эстрадиола валерат (Oestradioli valeras)

Эстроген, средство для заместительной терапии. Эстрадиола валерат оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Эстрадиола валерат поддерживает баланс между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50 %.

Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. Период полувыведения - около 1 ч.

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и в некоторой степени - энтерогепатической рециркуляции.

Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

Приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, нервозность, раздражительность, головные боли, головокружения при прекращении менструации в период климакса, после оперативного удаления яичников или их облучения; гиперестезия мочевого пузыря, дегенеративные изменения кожи и слизистой оболочки, остеопороз в климактерическом периоде.

Тяжелые нарушения функции печени и почек, опухоль печени, нарушение тромбообразования (в том числе в анамнезе), тяжелый сахарный диабет с сосудистыми изменениями, серповидноклеточная анемия, опухоли матки и молочной железы гормонального характера и подозрение на них, эндометриоз, врожденное нарушение метаболизма липидов, нарушение слуха при отосклерозе, беременность, период лактации (грудного вскармливания). Применение также противопоказано, если во время предыдущей беременности отмечались гепатит, желтуха или длительный зуд.

Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Категория действия на плод по FDA - X.

Противопоказано при беременности, в том числе предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).

Внутрь ежедневно по 1 драже в течение 21 дня, затем недельный перерыв. Курс - 6 месяцев.

Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

Регулярный прием некоторых препаратов (барбитураты, фенилбутазон, гидантоин, рифампицин, ампициллин и др.) может приводить к снижению эффективности. Возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах.

Перед началом лечения необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез.

Прием препарата необходимо немедленно прекратить в следующих случаях: возникновение впервые мигренеподобной или частое возникновение необычно сильной головной боли, нарушение восприятия (расстройства зрения, слуха), первые признаки тромбофлебита или тромбоэмболических явлений (необычные боли в ногах или опухание ног, колющие боли при дыхании или кашель неясной этиологии), затруднение дыхания и ощущение боли в грудной полости, запланированные операции (за 6 недель до операции), иммобилизация (например, после несчастных случаев), возникновение желтухи, гепатита, появление зуда по всему телу, учащение эпилептических припадков, сильное повышение АД.

Если возникают маточные кровотечения, необходимо обратиться к врачу с целью выяснения их причины.