Динитрогена оксид (Nitrous Oxide)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Неспецифически взаимодействуя с мембранами нейронов, угнетает передачу афферентных импульсов в центральную нервную систему, изменяет корково-подкорковые взаимоотношения. Имеет высокую анальгезирующую активность. Малые концентрации вызывают чувство опьянения и лёгкую сонливость. Стадия анальгезии достигается в течение 2–3 мин при концентрации до 80 % и 20 % кислорода в газовой смеси. Через 6–8 мин после кратковременной, но достаточно выраженной стадии возбуждения наступает 1 стадия хирургической анестезии. Поддерживается общая анестезия при концентрации азота закиси 40–50 % с соответствующим увеличением подачи кислорода. Достаточная релаксация скелетной мускулатуры при этом не достигается. Поэтому азота закись комбинируют с другими средствами для ингаляционной анестезии и миорелаксантами для достижения необходимого эффекта. Пробуждение наступает через 3–5 мин. Увеличивает частоту сердечных сокращений, вызывает сужение периферических сосудов, может повышать внутричерепное давление, угнетает дыхание.
Фармакокинетика
Всасывание. Всасывается в кровь через лёгкие.
Распределение. В организме находится в растворённом состоянии в плазме. Проницаемость через ге матоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — высокая.
Биотрансформация. В организме не метаболизируется.
Элиминация. Период полувыведения (Т½) — 5–6 мин; выводится полностью через лёгкие в неизменённом виде через 10–15 мин, небольшое количество — через кожу.
Применение
Показания
- Общая анестезия, не требующая глубокого наркоза и миорелаксации (в хирургии, оперативной гинекологии, стоматологии, для обезболивания родов) (Газ сжатый)
- Усиление наркотического и анальгетического действия других анестетиков (в т.ч. лечебный анальгетический наркоз в послеоперационном периоде) (Газ сжатый)
- Травматический шок (профилактика) (Газ сжатый)
- Болевой синдром при острой коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, остром панкреатите (купирование) (Газ сжатый)
- Обезболивание при выполнении медицинских процедур, требующих отключения сознания (Газ сжатый)
- Обезболивание родов (Газ сжатый)
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- гипоксия;
- заболевания нервной системы;
- хронический алкоголизм;
- состояние алкогольного опьянения (возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций).
С осторожностью
- Черепно-мозговая травма;
- повышение внутричерепного давления в анамнезе;
- внутричерепные опухоли.
Беременность и лактация
Беременность. Азота закись применяют ингаляционно для обезболивания родов. Длительное применение может спровоцировать выкидыш или негативно повлиять на развитие ребёнка. Однако в малых концентрациях (отношение к содержанию кислорода 1:1) и для непродолжительного применения (для 2–3 вдохов) средство назначают в случае необходимости.
Лактация. Противопоказана в период лактации, поэтому в случае необходимости следует отменить кормление грудью.
Фертильность
В источниках данные о влиянии на фертильность не указаны.
Рекомендации по применению
Газ сжатый (общие правила): ингаляционно. Азота закись используется в смеси с кислородом (при содержании кислорода не менее 30 %) и другими средствами для ингаляционной анестезии при помощи специальных аппаратов для газового наркоза.
Газ сжатый (купирование и профилактика болевого синдрома): лечебный наркоз проводится при концентрации азота закиси 40–70 %.
Газ сжатый (общая анестезия): для быстрого достижения необходимой глубины общей анестезии (вводный наркоз) концентрация азота закиси — 70 %, поддержание общей анестезии — 40–50 %; при необходимости добавляют более мощные наркотические средства: барбитураты, фторотан, эфир. После прекращения подачи азота закиси следует продолжить подачу кислорода в течение 4–5 мин (во избежание диффузионной гипоксии).
Газ сжатый (обезболивание родов): используют метод прерывистой аутоанальгезии с применением смеси азота закиси (40–70 %) и кислорода: роженица начинает вдыхать смесь при появлении предвестников схватки и заканчивает вдыхание на высоте схватки или к её окончанию.
Газ сжатый (медицинские процедуры, требующие отключения сознания): ингаляции 25–50 % в смеси с кислородом.
Газ сжатый (дети): дозы подбираются индивидуально.
Премедикация: для уменьшения эмоционального возбуждения, предупреждения тошноты и рвоты и потенцирования действия показано проведение премедикации: внутримышечное введение 1–2 мл 0,5 % раствора диазепама (5–10 мг), 2–3 мл 0,25 % раствора дроперидола (5,0–7,5 мг).
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Угнетение функции костного мозга, лейкопения, панцитопения (при длительном применении 2–4 дня) — Частота неизвестна
Нарушения со стороны сердца
Наджелудочковые аритмии (во время введения в общую анестезию) — Частота неизвестна
Брадикардия (во время введения в общую анестезию) — Частота неизвестна
Развитие или усугубление сердечной недостаточности (во время введения в общую анестезию) — Частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
Постнаркозный делирий (ощущение тревоги, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, нервозность, двигательное возбуждение) — Частота неизвестна
Сонливость — Частота неизвестна
Психические нарушения
Нервозность, возбуждение — Частота неизвестна
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Диффузная гипоксия (после выхода из общей анестезии) — Частота неизвестна
Угнетение дыхания (при длительном применении) — Частота неизвестна
Желудочно-кишечные нарушения
Тошнота, рвота — Частота неизвестна
Общие нарушения и реакции в месте введения
Злокачественный гипертермический криз — Частота неизвестна
Послеоперационный озноб — Частота неизвестна
Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Передозировка
Симптомы. Брадикардия, аритмия, недостаточность кровообращения, снижение АД, гипертонический криз, угнетение дыхания, делирий, острая гипоксия.
Лечение. При брадикардии — введение 0,3–0,6 мг атропина; при аритмиях — коррекция содержания газов в крови; при недостаточности кровообращения и артериальной гипотензии — введение плазмы или плазмозамещающих средств, уменьшение глубины или прекращение общей анестезии; при гипертермическом кризе — прекращение ингаляции, повышенная подача кислорода, введение антипиретиков, коррекция нарушений водно-солевого баланса и метаболического ацидоза, при необходимости — дантролен (1 мг/кг) в/в капельно с продолжением введения до исчезновения симптомов криза (максимальная суммарная доза 10 мг/кг). Для предотвращения рецидива криза в течение 1–3 сут после операции назначают дантролен внутрь или в/в (4–8 мг/кг/сут в 4 разделённых дозах). Угнетение дыхания или неадекватная послеоперационная вентиляция лёгких обуславливают необходимость снижения дозы анестетика (если он ещё применяется), обеспечения проходимости дыхательных путей и искусственной вентиляции лёгких. В случае развития делирия после выхода из общей анестезии вводят малые дозы наркотического анальгетика.
Взаимодействия
Средства для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, транквилизаторы, нейролептики, антигистаминные средства
Усиливают действие азота закиси.
Амиодарон
Повышает риск брадикардии (не купируемой атропином) и артериальной гипотензии.
Ксантины
Повышают риск аритмий.
Фентанил и его производные
Усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему (снижение частоты сердечных сокращений и минутного объёма сердца).
Гипотензивные средства (особенно диазоксид, ганглиоблокаторы, хлорпромазин, диуретики)
Азота закись усиливает их эффекты.
Антикоагулянтные средства (производные кумарина и индандиона)
Азота закись усиливает их эффекты.
Средства, угнетающие центральную нервную систему и дыхание
Азота закись усиливает их эффекты.
Особые указания
Мониторинг. Необходимо контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, сердечный ритм, следить за состоянием дыхания и газообмена, температурой тела.
Безопасность медицинского персонала. У медицинского персонала при длительном контакте повышается риск развития лейкопении.
Технические аспекты. Во время применения рекомендуется периодическое откачивание газа из манжетки эндотрахеальной трубки.
Взрывоопасность. Смеси с эфиром, циклопропаном, хлорэтилом в определённых концентрациях взрывоопасны.
Особенности у отдельных групп. Больным хроническим алкоголизмом требуются более высокие концентрации.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В источниках специальные указания отсутствуют. Учитывая угнетающее действие на центральную нервную систему, сонливость и постнаркозные нарушения, после применения азота закиси не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами до полного восстановления психофизического состояния.
