Нитрофурантоин (Nitrofurantoin)

Антибактериальное средство широкого спектра, бактерицидное. Действие препарата обусловлено образованием высокореактивных аминопроизводных за счет восстановления 5-нитрогруппы при участии бактериальных флавопротеинов. Аминопроизводные вызывают инактивацию или изменение белков бактериальных рибосом, подавление метаболизма и синтеза бактериальной ДНК, РНК, клеточной стенки, также конформационные изменения белков и других макромолекул, что приводит к гибели микроорганизмов. Нитрофурантоин тормозит аэробный метаболизм в бактериальной клетке.

Препарат достигает терапевтических концентраций только в моче, в связи с чем нитрофурантоин используют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Нитрофурантоин активен в отношении Esсherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei.

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы на 60 %. Биодоступность составляет 50 % (пища увеличивает биодоступность). Препарат метаболизируется в мышечной ткани и в печени. Период полувыведения составляет 20-25 минут. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Экскретируется почками, 30-50 % выводятся в неизмененном виде.

Воспалительно-инфекционные заболевания мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, цистит, которые вызваны чувствительными микроорганизмами.

Почечная недостаточность, выраженные нарушения выделительной функции почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анурия, олигурия, гиперчувствительность к препарату, острая порфирия, хронический гепатит, сердечная недостаточность II-III стадии, цирроз печени, фиброз легких, возраст до 1 месяца, беременность, кормление грудью.

У больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью (в связи с повышением риска развития периферической невропатии).

Категория FDA - B. Не применять во время беременности и кормления грудью.

Перорально во время еды, запивая большим количеством воды. 100-150 мг 3-4 раза в сутки, курс лечения составляет 7-10 дней. При профилактическом и противорецидивном лечении - 3-12 месяцев по 1-2 мг/кг. Дозы для детей - из расчета 5-8 мг/кг в сутки (в 3-4 приема).

Максимальная суточная доза составляет 600 мг, максимальная разовая доза составляет 300 мг.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, боли в животе, рвота и тошнота, анорексия, холестатическая желтуха, панкреатит, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нистагм, астения, сонливость.

Аллергические реакции: зуд, анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, сыпь.

Со стороны крови: гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит или фиброз, боли в грудной клетке, одышка, кашель, бронхообструктивный синдром, приступы бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе, снижение показателей функции внешнего дыхания, эозинофилия.

Прочее: суперинфекция мочеполового тракта (чаще вызываемая синегнойной палочкой), гриппоподобные симптомы, артралгия, лекарственная лихорадка.

Рвота, тошнота. Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.

Препарат не совместим с фторхинолонами.

Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон), могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).

Антациды, содержащие трисиликат магния, снижают всасывание препарата.

Налидиксовая кислота снижает антибактериальный эффект.

Средства, вызывающие гемолиз, повышают риск токсических эффектов нитрофурантоина.

Средства, оказывающие нейротоксическое действие, увеличивают риск нейротоксического действия нитрофурантоина.

Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью.

Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. Нитрофурантоин не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.