Нитрофурал (Nitrofural)

Механизм действия. Бактериальные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызвать конформационные изменения белков (в том числе рибосомальных) и других макромолекул, приводя к гибели бактерий [1,2,4,5,6,7,8]. В общей характеристике мази 0,2 % механизм изложен иначе: в отличие от других химико-терапевтических лекарственных средств нитрофурал вызывает конформационные изменения белков и других макромолекул, приводя к гибели клеток [3].

Нитрофурал — противомикробное средство, производное нитрофурана. Спектр активности. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens) [1,2,4,5,6,7,8]. В общей характеристике мази 0,2 % спектр указан шире — с дополнительной активностью в отношении Shigella dysenteriae spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. и др. [3]. Влияние на неспецифическую резистентность. Увеличивает активность ретикулоэндотелиальной системы (РЭС), усиливает фагоцитоз [3,6]. Резистентность. Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени [1,2,3,4,5,6,7,8].

Всасывание. Данные источников расходятся. В семи источниках указано, что при местном и наружном применении всасывание незначительное [1,2,4,5,6,7,8]. В общей характеристике мази 0,2 % приведены иные сведения: абсорбция быстрая и полная, время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 6 ч [3]; эти данные относятся только к мази 0,2 % и на другие лекарственные формы не распространяются.

Распределение. Проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в жидкостях и тканях [1,2,3,4,5,6,7,8].

Биотрансформация. Основной путь метаболизма — восстановление нитрогруппы [1,2,3,4,5,6,7,8].

Элиминация. Выводится почками и частично с желчью [1,2,3,4,5,6,7,8].

Особые группы пациентов. Данные о фармакокинетике нитрофурала у отдельных групп пациентов (пожилой возраст, нарушения функции печени и почек) в источниках не представлены.

• Гнойные раны [1,2,3,4,5,6,7,8]
• Пролежни [1,2,3,4,5,6,7,8]
• Ожоги II–III степени (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; мазь 0,2 % [3]; порошок 20 мг [4]; раствор 0,02 % [5])
• Ожоги II степени (Таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])
• Отморожения II–III степени (Мазь 0,2 % [3])
• Мелкие повреждения кожи (в том числе ссадины, царапины, трещины, порезы) [1,2,3,4,5,6,7,8]
• Мелкие повреждения слизистых оболочек (Мазь 0,2 % [3])
• Блефарит (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4]; таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])
• Конъюнктивит (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4]; таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])
• Острый тонзиллит (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4]; раствор 0,02 % [5]; таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])
• Стоматит (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4]; раствор 0,02 % [5]; таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])
• Гингивит (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4]; раствор 0,02 % [5]; таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])
• Остеомиелит (Концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4])
• Эмпиема придаточных пазух носа и плевры (Концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4])
• Инфекции мочевыводящих путей (промывание полостей) (Концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4])
• Острый наружный и средний отит (Раствор спиртовой 0,067 % [6])

• Гиперчувствительность к нитрофуралу и производным нитрофурана
• Кровотечение
• Аллергодерматозы
• Выраженные нарушения функции почек [1,2,4,5,6,7,8]
• Нарушение целостности (перфорация) барабанной перепонки [6]
• Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности применения у данной категории пациентов) [3]

• Выраженные нарушения функции почек [1]
• Применение на больших поверхностях кожи, в том числе при тяжелых ожогах, у пациентов с нарушением функции почек [1,2,5,6,7,8]

Беременность. Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1,2,3,4,5,6,7,8]. Перед применением нитрофурала при беременности, предполагаемой беременности или планировании беременности необходимо проконсультироваться с врачом [1].

Лактация. Применение в период грудного вскармливания возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка [1,2,3,4,5,6,7,8].

Данные о влиянии нитрофурала на фертильность в источниках не представлены: в разделах «Фертильность, беременность и лактация» общих характеристик лекарственного препарата сведения о фертильности отсутствуют.

Порошок для приготовления раствора для местного и наружного применения, 40 мг [1]: наружно, местно. Водный 0,02 % раствор нитрофурала готовят непосредственно перед применением: 1 порошок (40 мг) растворяют в 200 мл дистиллированной или кипяченой воды; для более быстрого растворения рекомендуется кипящая или горячая вода, затем раствор охлаждают до комнатной температуры. Наружно: орошают раны, накладывают влажные повязки. Инстилляции водного раствора в конъюнктивальный мешок — блефарит, конъюнктивит. При тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла по 100 мл 2–3 раза в день. Продолжительность лечения по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка.

Концентрат для приготовления раствора для местного и наружного применения, 4 мг/мл [2]: местно, наружно. Водный 0,02 % раствор нитрофурала готовят непосредственно перед применением: 5 мл концентрата растворяют в 100 мл кипяченой или дистиллированной воды. Наружно: в виде водного 0,02 % раствора орошают раны, пролежни, ожоги II–III степени, мелкие повреждения кожи (в том числе ссадины, царапины, трещины, порезы) и накладывают влажные повязки. Местно: блефарит, конъюнктивит — инстилляция водного 0,02 % раствора в конъюнктивальный мешок; остеомиелит после операции — промывание полости с последующим наложением влажной повязки; эмпиема придаточных пазух носа (в том числе при гайморите) — промывание полости; эмпиема плевры — после удаления гноя проводят промывание плевральной полости и вводят 20–100 мл водного 0,02 % раствора; для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря применяют водный 0,02 % раствор с экспозицией 20 минут; при остром тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла теплым раствором по 100 мл водного 0,02 % раствора 2–3 раза в день. Продолжительность курса лечения по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка. Режим дозирования для детей не отличается от режима дозирования для взрослых.

Мазь для местного и наружного применения, 0,2 % [3]: местно, наружно. Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки; количество наносимой мази зависит от обширности очага поражения. Дети от 12 до 18 лет — режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых. Дети от 0 до 12 лет — безопасность и эффективность не установлены, данные отсутствуют.

Порошок для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг [4]: наружно, местно, в виде 0,02 % свежеприготовленного водного раствора: непосредственно перед применением один пакет (20 мг) растворяют в 100 мл теплой кипяченой воды; для более быстрого растворения рекомендуется горячая или кипящая вода, затем раствор охлаждают до комнатной температуры. Местно: блефарит, конъюнктивит — инстилляция водного 0,02 % раствора в конъюнктивальный мешок; остеомиелит после операции — промывание полости с последующим наложением влажной повязки; эмпиема придаточных пазух носа (в том числе при гайморите) — промывание полости; эмпиема плевры — после удаления гноя проводят промывание плевральной полости и вводят 20–100 мл водного 0,02 % раствора; для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря применяют водный 0,02 % раствор с экспозицией 20 минут; при тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла по 100 мл водного 0,02 % раствора 2–3 раза в день. Наружно: в виде водного 0,02 % раствора орошают раны, накладывают влажные повязки. Продолжительность лечения — по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка.

Раствор для местного и наружного применения, 0,02 % [5]: местно, наружно. Наружно: орошают гнойные раны, пролежни, ожоги II–III степени, мелкие повреждения кожи (в том числе ссадины, царапины, трещины, порезы) и накладывают влажные повязки. Местно: при остром тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла по 100 мл 2–3 раза в день. Продолжительность курса лечения по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка. Применяется у взрослых и детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Раствор для местного и наружного применения [спиртовой], 0,067 % [6]: местно, наружно. Местно: при отитах спиртовой раствор, нагретый до температуры тела, ежедневно закапывают по 5–6 капель 2–3 раза в день или вводят на турундах в слуховой проход; курс лечения не должен превышать 3–5 дней. Наружно: раствором протирают гнойные раны, пролежни, мелкие повреждения кожи (в том числе ссадины, царапины, трещины, порезы); продолжительность лечения по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка. Режим дозирования для детей не отличается от режима дозирования для взрослых.

Таблетки для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг [7]: наружно, местно. Приготовление водного 0,02 % раствора нитрофурала: 1 таблетку (20 мг) растворяют в 100 мл дистиллированной или кипяченой воды; для более быстрого растворения рекомендуется кипящая или горячая вода, затем раствор охлаждают до комнатной температуры. Наружно: орошают раны, пролежни, ожоги II степени, мелкие повреждения кожи (в том числе ссадины, царапины, трещины, порезы) и накладывают влажные повязки. Местно: блефарит, конъюнктивит — инстилляция раствора в конъюнктивальный мешок; при остром тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла теплым раствором по 100 мл 2–3 раза в день. Продолжительность курса лечения по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка. Режим дозирования для детей не отличается от режима дозирования для взрослых.

**Таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения, 20 мг [8]:** наружно, местно. Приготовление водного 0,02 % раствора нитрофурала: 1 таблетку шипучую (20 мг) растворяют в 100 мл дистиллированной или кипяченой воды; для более быстрого растворения рекомендуется кипящая или горячая вода, затем раствор охлаждают до комнатной температуры. Наружно: орошают раны, пролежни, ожоги II степени, мелкие повреждения кожи (в том числе ссадины, царапины, трещины, порезы) и накладывают влажные повязки. Местно: блефарит, конъюнктивит — инстилляция раствора в конъюнктивальный мешок; при остром тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла теплым раствором по 100 мл 2–3 раза в день. Продолжительность курса лечения по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка. Режим дозирования для детей не отличается от режима дозирования для взрослых.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4]; раствор 0,02 % [5]; раствор спиртовой 0,067 % [6]; таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])

Нарушения метаболизма и питания

Снижение аппетита — Частота неизвестна (Раствор 0,02 % [5]; раствор спиртовой 0,067 % [6])

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Частота неизвестна (Раствор 0,02 % [5]; раствор спиртовой 0,067 % [6])

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота неизвестна (Раствор 0,02 % [5]; раствор спиртовой 0,067 % [6])

Рвота — Частота неизвестна (Раствор 0,02 % [5]; раствор спиртовой 0,067 % [6])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Местные аллергические реакции — Частота неизвестна (Мазь 0,2 % [3])

Зуд кожи — Частота неизвестна (Порошок 40 мг [1]; концентрат 4 мг/мл [2]; порошок 20 мг [4]; таблетки 20 мг [7]; таблетки шипучие 20 мг [8])

Дерматит — Частота неизвестна [1,2,3,4,5,6,7,8]

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто

Симптомы. О случаях передозировки при наружном и местном применении нитрофурала не сообщалось [1,3,4,5,7,8]. При передозировке возможно усиление нежелательных реакций [2]. При применении в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна [6].

Лечение. При случайном приеме препарата внутрь необходимо вызвать рвоту, за исключением случаев, когда появляются судороги, кома, или при отсутствии рвотного рефлекса; в таком случае промывание желудка осуществляется с широким зондом. При необходимости в дальнейшем возможно использование солевого слабительного. Специфический антидот отсутствует, лечение симптоматическое [1]. При случайном проглатывании препарата показаны симптоматические мероприятия [6]. Лечение симптоматическое [2].

Восстановители

Несовместим с эпинефрином (адреналин), прокаином (новокаин), тетракаином, резорцинолом (резорцин) и другими восстановителями, так как разлагается с образованием окрашенных в розовый или буроватый цвет продуктов [1,2,5,8].

Окислители

Несовместим с калия перманганатом, перекисью водорода и другими окислителями вследствие окисления препарата [1,2,5,8].

Исследования лекарственного взаимодействия для мази 0,2 % [3], порошка 20 мг [4], раствора спиртового 0,067 % [6] и таблеток 20 мг [7] не проводились.

Применение на больших поверхностях кожи. При применении у пациентов с тяжелыми ожогами на больших поверхностях на фоне нарушения функции почек возможно прогрессирование почечной недостаточности (уремия, нарушение водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз) [1,2,5,6,7,8]. Тщательный мониторинг функции почек рекомендуется в случае, если препарат применяется на большие поверхности кожи, в частности при тяжелых ожогах [1].

Реакции в месте применения. Если во время применения появились признаки раздражения в месте применения (зуд, жжение, покраснение) или аллергические реакции, лечение должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение [1].

Рост нечувствительных микроорганизмов. Использование нитрофурала может привести к чрезмерному росту грибов или бактерий, не чувствительных к препарату, которые могут привести к развитию вторичной инфекции [1].

Особенности применения мази. Мазь предназначена только для местного и наружного применения, не допускать попадания в глаза, нос, рот. После нанесения препарата необходимо тщательно вымыть руки. При случайном попадании препарата в глаза, нос, рот необходимо обильно промыть их проточной водой [3].

Приготовление раствора. Для более быстрого растворения таблетки рекомендуется растворять в горячей воде [7].

Отсутствие эффекта. В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания необходимо обратиться к врачу [2].

Нитрофурал не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе работа диспетчера и оператора) [1,2,3,4,5,6,7,8].