Никотин (Nicotine)

• 1.4.3 Н-Холиномиметики
• 15.5 Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Воздействует на периферические и центральные н-холинорецепторы: в низкой концентрации возбуждает их, в высокой - блокирует. Фаза возбуждения возникает вследствие деполяризации мембран ганглионарных нейронов. Фаза угнетения связана с конкурентным антагонизмом ацетилхолина.

В центральной нервной системе способствует высвобождению ацетилхолина, серотонина, норадреналина. Снижает секрецию соматотропного гормона и гонадотропинов, повышает - антидиуретического гормона и катехоламинов. Способствует высвобождению эндорфинов. Путем раздражения синокаротидной зоны опосредованно стимулирует дыхательный центр.

Применяется для избавления от никотиновой зависимости, предотвращает развитие синдрома отмены у лиц, прекративших курение. Многократное применение обеспечивает привычное содержание никотина в крови.

После начала жевания абсорбируется в слизистой оболочке рта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Биодоступность составляет 50%.

Метаболизм в печени. Проникает через плацентарный барьер и попадает грудное молоко.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Применяется для облегчения синдрома отмены, связанного с прекращением курения табака.

Нестабильная стенокардия, индивидуальная непереносимость.

Стоматит, эзофагит, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Доза подбирается индивидуально и связана со степенью зависимости от табака.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожные состояния, головная боль, нервозность.

Дыхательная система: кашель, икота.

Сердечно-сосудистая система: аритмия.

Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Аллергические реакции.

Летальная доза 60 мг. Рвота, диарея, спутанность сознания, гипотензия, диспноэ, дыхательная недостаточность.

Лечение симптоматическое.

Усиливает эффекты никотиновой кислоты.

При появлении болей за грудиной у больных ишемической болезнью сердца рекомендуется отмена препарата.