Нелфинавир (Nelfinavir)

Связывается с активными участками ВИЧ-протеазы, селективно ингибируя расщепление Gag-Pol полипептида на обратную транскриптазу, интегразы и протеазы, лишает активности вирусные частицы и приводит к неспособности к инфицированию новых клеток.

После приема внутрь во время еды до 78% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 5 ч. Элиминация с фекалиями - 87% и почками - до 3% .

Применяется в составе комплексной терапии для лечения инфекции, вызванной ВИЧ-1.

Индивидуальная непереносимость.

Гемофилия, печеночная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория В. Применятся с осторожностью, в тех случаях, когда прогнозируемая польза перекрывает риск для плода и грудного ребенка.

Дети до 13 лет: по 20-30 мг/кг 3 раза/сут.

Взрослые: внутрь во время еды по 750 мг 3 раза/сут.

Высшая суточная доза: 2250 мг.

Высшая разовая доза: 750 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожное состояние, астения, сонливость, депрессия, синкопе.

Пищеварительная система: анорексия, диарея, потеря массы тела, панкреатит.

Костно-мышечная система: артралгия, гемартроз у больных гемофилией.

Аллергические реакции.

Острый панкреатит, острая почечная недостаточность, эозинофилия.

Лечение симптоматическое.

Инактивируется под действием продуктов с кислой реакцией, в том числе апельсинового и яблочного сока.

Усиливает действие ингибиторов обратной транскриптазы.

Увеличивает уровень концентрации в плазме крови астемизола, саквинавира, индинавира, терфенадина, цизаприда, блокаторов медленных кальциевых каналов, пролонгирует седативное действие транквилизаторов.

Понижает уровень концентрации в плазме крови контрацептивных средств: норэтиндрона и этинилэстрадиола.

Препарат применяется в составе комплексной высокоактивной антивирусной терапии.