Неларабин (Nelarabine)

Пролекарство. При помощи аденозиндезаминазы трансформируется в 9-β-арабинофуранозилгуанин, который, после реакции фосфорилирования превращается в 5-монофосфат, а затем - в арабиногуанозинтрифосфат, который скапливается в бластных Т-клетках и встраивается в цепь ДНК, приводя к гибели опухолевых клеток.

После инфузии препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками.

Применяется для лечения острого лимфобластного лейкоза и Т-клеточной лимфобластной лимфомы.

Индивидуальная непереносимость.

Нарушения функций печени и почек. Возраст старше 65 лет.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Дети до 16 лет: внутривенные инфузии 650 мг/м² в течение 1 ч в течение 5 дней каждые 21 день.

Взрослые и подростки с 16 лет: внутривенные инфузии по 1500 мг/м² в течение 2 ч в 1, 3, 5 день каждые 21 день.

Высшая суточная доза: 1500 мг/м²

Высшая разовая доза: 1500 мг/м²

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, парестезия, сонливость, спутанность сознания, амнезия, тремор, эпилептический статус у детей.

Дыхательная система: кашель, одышка, плевральный выпот.

Система кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.

Пищеварительная система: диарея, рвота, стоматит.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов, связанных с нейротоксичностью препарата.

Лечение - отмена препарата.

Снижается эффективность препарата при одновременном применении с ингибиторами аденозиндезаминазы.

Мониторинг формулы крови.

При лечении и в течение трех месяцев по окончании его, пациентам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Во время лечения противопоказано вождение транспорта и работа, требующая повышенного внимания.