Небиволол (Nebivolol)

Конкурентная обратимая, относительно селективная блокада β₁-адренорецепторов, модуляция высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты.

Связь с белками плазмы - 98 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения "быстрых" метаболизаторов - 10 часов (небиволол) и 24 часа (гидроксиметаболиты), "медленных" метаболизаторов - 30-50 часов (небиволол) и 48 часов (гидроксиметаболиты). Элиминация почками (35 %) и с фекалиями (48 %) в виде метаболитов.

· Артериальная гипертензия.

· ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

· Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Склонность к брадикардии.

Сахарный диабет.

Гиперфункция щитовидной железы.

Псориаз, отягощенный аллергологический анамнез.

Пожилой возраст (старше 75 лет).

Категория действия на плод по FDA - C. Может использоваться во время беременности по строгим показаниям. Отменить грудное вскармливание на время использования препарата.

Внутрь. Начальная доза - 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Нервная система: головная боль и головокружение, парестезия, слабость, редко - депрессия, ночные кошмары и преходящее нарушение зрения.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, запор или понос, вздутие живота.

Сердечно-сосудистая система: симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

Другие: кожные реакции, бронхоспазм.

При передозировке развивается брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбенты и слабительные средства, препараты для купирования бета-адреноблокирующего действия.

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV-проводимости при совместном использовании с небивололом.

Антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям при одновременном назначении.

Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцируют гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.