Нуклеоспермат натрия (Natrii nucleospermas)

Механизм действия. Нуклеоспермат натрия представляет собой высокоочищенную стандартизованную смесь нуклеиновых кислот, получаемых из молок осетровых рыб. Стимулятор лейкопоэза. Ускоряет гранулоцитопоэз на стадии промиелоцитов и миелоцитов, увеличивает индекс созревания нейтрофилов. Оказывает влияние на процессы пролиферации, миграции и дифференцировки других колониеобразующих единиц, действуя на всех уровнях кроветворения. Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях (активирует клетки-киллеры, стимулирует антителообразование). Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет [1,2]. Подавляет репродукцию ВИЧ, эффективно снижает вирусную нагрузку ВИЧ-инфицированных пациентов [1].

Всасывание. При введении рекомендуемой дозы нуклеоспермат натрия быстро поступает в кровь, его концентрация в крови повышается в прямой линейной зависимости. Время достижения Cmax при разовом введении: при ректальном введении — 5 часов [1]; при внутримышечном и подкожном введении — 0,5 часа [2].

Распределение. Через 24 часа начинается быстрое снижение концентрации в крови, связанное с распределением препарата в органах и тканях. Перераспределение между плазмой и форменными элементами крови происходит параллельно с метаболизмом и выведением. Постепенное выведение из крови происходит в интервале времени со 2-х по 8-е сутки от момента введения. При многократном введении каждые 24 часа в течение 5 суток наблюдается накопление в крови и костном мозге только от первых четырёх доз; в других пролиферирующих тканях суммарная концентрация возрастает и после пятой введённой дозы. Через 8 суток после 5-го введения концентрация значительно снижается во всех органах и тканях, однако превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении, и достаточна для терапевтического действия. Основным путём транспорта является эндолимфатический путь. Наибольшую тропность к препарату имеют костный мозг, лимфоузлы, селезёнка, тимус, почки. Препарат проходит гематоэнцефалический барьер [1,2].

Биотрансформация. Выводится, в том числе в виде метаболитов [1,2]. Перераспределение между плазмой и форменными элементами крови происходит параллельно с метаболизмом.

Элиминация. Выводится в основном с мочой и, частично, с калом [1,2]. Период полувыведения (T1/2) — около 60 часов [1,2]; при подкожном и внутримышечном введении — от 63 до 69 часов [2]. При ректальном введении в течение первых суток выводится 2,5 % препарата почками и 61,5 % — кишечником [1]. При внутримышечном введении в течение первых суток выводится около 50 % препарата с мочой и 12,5 % — с калом; при подкожном введении — 37 % и 3 % соответственно [2].

Особые группы. Данные в источниках не представлены.

• Гиперчувствительность к нуклеоспермату натрия.
• Беременность и период грудного вскармливания (лактации).
• Детский возраст до 18 лет [1].
• Детский возраст до 3-х лет [2].
• Острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Нарушение мозгового кровообращения.

• Злокачественные и предопухолевые заболевания лимфоидной ткани [1].
• Любое миелоидное предопухолевое заболевание [2].

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано [1,2].

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано [1,2].

Данные о влиянии нуклеоспермата натрия на фертильность в источниках не представлены.

Раствор для ректального введения 10 мг/мл (взрослые) [1]: ректально. Лечение ВИЧ-инфекции: препарат применяют у взрослых после опорожнения кишечника.

Раствор вводят с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц; катетер вводят в прямую кишку на всю длину до наконечника шприца. Рекомендуемая разовая доза для взрослых — 25 мл раствора 10 мг/мл (250 мг), суточная доза — 50 мл раствора 10 мг/мл (500 мг). Режим дозирования: два раза в неделю в дозе 50 мл раствора 10 мг/мл, разделённой на два приёма утром и вечером, в течение 8 недель.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл (общие указания) [2]: лечение и профилактика нейтропений.

Перед введением подогреть ампулу до температуры тела. Рекомендуется медленное введение — 5 мл за 1,5–2 мин. Для снижения болевых ощущений в месте инъекции допустимо совместное внутримышечное введение с 0,5 мл 0,5 % или 2 % раствора лидокаина.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл (взрослые, профилактика нейтропений) [2]: один раз в сутки в дозе 5 мл в течение 3–5 дней; первое введение препарата — за 24 часа до начала курса химиотерапии.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл (дети старше 3-х лет, профилактика нейтропений) [2]: один раз в сутки в дозе 5 мл в течение 1–2 дней; первое введение препарата — за 24 часа до начала курса химиотерапии.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл (взрослые, лечение нейтропений) [2]: один раз в сутки в дозе 5–10 мл в течение 5–10 дней.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл (дети старше 3-х лет, лечение нейтропений) [2]: один раз в сутки в дозе 5 мл в течение 1–4 дней.

Максимальная разовая доза [2]: для взрослых — 150 мг (10 мл раствора 15 мг/мл), для детей — 75 мг.

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Частота нежелательных реакций в источниках не указана. Реакции кратковременные и не требуют специального медикаментозного лечения [2].

Симптомы. Случаи передозировки до настоящего времени не зарегистрированы [1]. Эффекты передозировки не описаны [2].

Лечение. Данные в источниках отсутствуют.

Цитостатики. Нуклеоспермат натрия можно применять одновременно с цитостатиками [1,2].

Лидокаин. Нуклеоспермат натрия можно применять одновременно с лидокаином [1,2]. Для снижения болевых ощущений в месте инъекции допустимо совместное внутримышечное введение раствора для внутримышечного и подкожного введения с 0,5 мл 0,5 % или 2 % раствора лидокаина [2].

Антикоагулянты. Нуклеоспермат натрия усиливает действие антикоагулянтов [1,2]. Рекомендация: Учитывать усиление действия антикоагулянтов при совместном применении; специальных рекомендаций по контролю и коррекции доз в источниках не приведено.

Раствор для ректального введения. После вскрытия флакона для ректального введения допустимо хранение в холодильнике не более 12 часов [1].

Раствор для внутримышечного и подкожного введения. Растворы для инъекций не содержат консервантов, поэтому после вскрытия ампулы растворы должны быть использованы сразу [2].

Данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют [1,2].