Напроксен (Naproxen)

Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2, приводящее к уменьшению синтеза простагландинов и тромбоксана. Фармакологические эффекты: противовоспалительный: развивается через 1-2 недели от начала применения, аналгезирующий: начало действия через 30 мин, продолжительность - до 8 ч, жаропонижающий, антидисменорейный, ослабление головных болей сосудистого происхождения, антиагрегантный: обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Функции тромбоцитов восстанавливаются через 1 день после прекращения приема.

Абсорбция полная, быстрая; снижается при приеме одновременно с пищей, повышается при приеме с натрия гидрокарбонатом. Связь с белками плазмы - 99 %. Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения 13 ч. Элиминация почками 95 %.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ювенильный ревматоидный артрит; болевой синдром: невралгия, миалгия, оссалгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, боль при онкологических заболеваниях, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, аднексит, первичная дисменорея; боль и лихорадочное состояние при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность, "аспириновая" астма, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Выраженная сердечная недостаточность, подростковый возраст (до 16 лет).

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Внутрь, средняя доза для взрослых - 250-500 мг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза - 500 мг, максимальная суточная - 1750 мг в 2 приема (утром и на ночь).

Средняя суточная доза для детей от 1 года до 5 лет - 2,5-10 мг/кг массы тела в 1-3 приема, детям старше 5 лет - 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения - 2 недели (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко - гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60-100 г - взрослым, 1-2 г/кг - детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.

При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой - возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.

При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата.

Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.

При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом - усиливается действие салициламида.

При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.