Нафазолин (Naphazoline)

• 1.2.2 Альфа-адреномиметики
• 11.4.1 Антиконгестанты

Нафазолин относится к альфа₂-адреномиметикам с прямым стимулирующим влиянием на альфа-адренорецепторы симпатической нервной системы [3, 4, 5]. Нафазолин является альфа-адреностимулирующим средством [2, 6]; он стимулирует альфа₂-адренорецепторы сосудов [1]. При интраназальном введении оказывает быстрое, выраженное и продолжительное вазоконстрикторное действие в отношении сосудов слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа — уменьшает отёчность, гиперемию и экссудацию, благодаря чему улучшается проходимость носовых ходов и облегчается носовое дыхание при ринитах [2, 3, 4, 5, 6]. Наряду с этим восстанавливается проходимость евстахиевых труб [4, 5, 6]. При местном применении в офтальмологии сосудосуживающее действие приводит к уменьшению гиперемии и отёка конъюнктивы [1]. Терапевтический эффект наступает, как правило, в течение 5 минут после введения и сохраняется на протяжении 4–6 часов [3, 4, 5, 6]. Полный местный эффект проявляется уже через 5 минут с момента применения, действие продолжается в течение 6–8 часов [1]. Вазоконстрикция сосудов слизистой оболочки полости носа обеспечивает возможность применения нафазолина для остановки носовых кровотечений и для облегчения проведения риноскопии [2, 3, 4, 5, 6]. Нафазолин замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств, удлиняя их действие при проведении поверхностной анестезии [2, 3, 4, 5, 6]. При длительном применении выраженность сосудосуживающего действия постепенно снижается (явление тахифилаксии): через 5–7 дней применения возникает толерантность, в связи с чем рекомендуется сделать перерыв на несколько дней [2, 4, 5, 6]. Нафазолин может оказывать резорбтивное действие [2, 3, 4, 5, 6].

Всасывание. При местном применении системная абсорбция низкая [2, 3, 4, 5, 6]. Нафазолин может всасываться со слизистых оболочек, вызывая системные эффекты, хотя такое действие у взрослых после введения препарата в конъюнктивальный мешок является маловероятным [1]. Сосудосуживающий эффект наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов [2, 3, 4, 5, 6]; полный местный эффект проявляется через 5 минут с момента применения и продолжается в течение 6–8 часов [1].

Распределение. В источниках данные не представлены.

Биотрансформация. В источниках данные не представлены.

Элиминация. В источниках данные не представлены.

Особые группы пациентов. Системные реакции наступают, главным образом, у пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста [1].

• Симптоматическое временное облегчение вторичной гиперемии (покраснение) глаз вследствие умеренного раздражающего воздействия (Капли глазные [1])
• Аллергический конъюнктивит (Капли глазные [1])
• Острый ринит (в том числе на фоне острых респираторных заболеваний) (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Аллергический ринит (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Синусит (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Евстахиит (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Ларингит (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Отёк гортани аллергического генеза (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Отёк гортани на фоне облучения (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Гиперемия слизистой оболочки после операций на верхних дыхательных путях (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Остановка носовых кровотечений (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Облегчение проведения риноскопии (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])
• Удлинение действия местных анестетиков, применяемых для поверхностной анестезии (Капли назальные [2]; спрей назальный [4, 5])

• Гиперчувствительность к нафазолину (нафазолина нитрату) [1, 2, 3, 4, 5, 6]
• Закрытоугольная глаукома [1, 2, 3, 4, 5, 6]
• Артериальная гипертензия [2, 3, 4, 5, 6]
• Выраженный атеросклероз [2, 3, 4, 5, 6]
• Гипертиреоз [2, 3, 4, 5, 6]
• Сахарный диабет [2, 3, 4, 5, 6]
• Тахикардия [2, 3, 4, 5, 6]
• Тяжёлые заболевания глаз [2, 3, 4, 5, 6]
• Хронический ринит [2, 3, 4, 5, 6]
• Атрофический ринит [2, 3, 4, 5, 6]
• Одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период до 14 дней после окончания их применения [1, 2, 3, 4, 5, 6]
• Детский возраст: до 1 года — для капель назальных 0,05 % [2]; от 0 до 18 лет — для капель назальных 0,1 % [2]; до 15 лет — для капель назальных 0,1 % (эмульсия) [3] и спрея назального 0,1 % [5]; до 3 лет — для спрея назального 0,05 % [4]; от 0 до 18 лет — для спрея назального дозированного 100 мкг/доза (в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования) [6]

• Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) [2, 3, 4, 5, 6]
• Гиперплазия предстательной железы [2, 3, 4, 5, 6]
• Феохромоцитома [1, 2, 3, 4, 5, 6]
• Беременность [2, 3, 4, 5, 6]
• Период грудного вскармливания (лактации) [2, 3, 4, 5, 6]
• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия) [1]
• Нарушения обмена веществ (гипертиреоз, сахарный диабет) [1]
• Одновременное применение препаратов, способных повысить артериальное давление [1]
• Дети от 2 до 6 лет — применение капель глазных проводится только под наблюдением врача [1]

Беременность. Применение во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1, 2, 3, 4, 5, 6]. Необходимо проконсультироваться с врачом [2]. Беременность относится к состояниям, при которых нафазолин применяют с осторожностью [2, 3, 4, 5, 6].

Лактация. Данные о проникновении нафазолина в грудное молоко отсутствуют [1]. Применение в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка [1, 2, 3, 4, 5, 6]. В случае применения в период грудного вскармливания следует соблюдать осторожность [1]; необходимо проконсультироваться с врачом [2].

В источниках данные о влиянии нафазолина на фертильность не представлены: разделы «Фертильность, беременность и лактация» общих характеристик лекарственного препарата содержат сведения только о применении при беременности и в период грудного вскармливания [1, 2, 3, 4, 5, 6].

Капли глазные 0,05 % (взрослые и дети от 6 до 18 лет): по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2–3 раза в сутки. Лекарственный препарат не следует применять дольше 3–5 дней [1].

Капли глазные 0,05 % (дети от 2 до 6 лет): по 1 капле 1–2 раза в сутки. Лекарственный препарат не следует применять дольше 3–5 дней [1].

Способ применения — местно, в конъюнктивальный мешок. После закапывания следует осторожно закрыть глаз, не моргать и не открывать глаза около 2 минут; затем осторожно сгибом пальца надавить на внутренний угол закрытого века в течение 1–2 минут — это может предупредить попадание капель через носослезный канал в полость носа и появление нежелательных реакций системного характера [1].

Капли назальные 0,05 % и 0,1 % (взрослые): по 1–3 капли 0,05 %–0,1 % раствора 3–4 раза в день. Для диагностических целей — после очистки носа в каждый носовой ход закапать 3–4 капли или ввести тампон, смоченный в 0,05 % растворе препарата, и оставить на 1–2 минуты. При отёке голосовых связок вводить по 1–2 мл 0,05 % раствора малыми дозами гортанным шприцем. При кровотечениях — ввести тампон, смоченный 0,05 % раствором. Как дополнительное лекарственное средство при проведении поверхностной анестезии — по 2–4 капли на 1 мл местного анестетика. При ринитах курс лечения не должен превышать 5–7 дней у взрослых [2].

Капли назальные 0,05 % (дети): от 1 до 6 лет — по 1–2 капли, от 6 до 18 лет — по 2 капли 1–3 раза в день. При ринитах курс лечения не должен превышать 3 дней [2].

Капли назальные 0,1 % — эмульсия (взрослые и дети старше 15 лет): по 1–3 капли препарата в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки. Для диагностических целей — после очистки носа в каждый носовой ход впрыснуть один раз или ввести тампон, смоченный в растворе препарата, и оставить на 1–2 минуты. Продолжительность лечения не более 5–7 дней [3].

Спрей назальный 0,05 % (дети от 3 до 6 лет): по 1–2 впрыскивания в каждый носовой ход, до 3 раз в сутки, с интервалом между впрыскиваниями не менее 4 часов. При рините длительность применения составляет не более 3 суток [4].

Спрей назальный 0,05 % (дети от 6 до 15 лет): по 2 впрыскивания в каждый носовой ход, до 3 раз в сутки, с интервалом между впрыскиваниями не менее 4 часов. При рините длительность применения составляет не более 3 суток [4].

Спрей назальный 0,1 % (взрослые и дети старше 15 лет): по 1–3 дозы в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки. Для диагностических целей — после очистки полости носа в каждый носовой проход впрыснуть 1 раз или ввести тампон, смоченный в растворе препарата, и оставить на 1–2 минуты. При ринитах курс лечения не должен превышать 5–7 дней у взрослых; у детей от 15 до 18 лет — не более 3 суток [5].

Спрей назальный дозированный 100 мкг/доза (взрослые старше 18 лет): в каждый носовой ход по 1–3 впрыскивания 3–4 раза в день. Для диагностических целей — после очистки носа в каждый носовой ход впрыснуть 1 раз или ввести тампон, смоченный в растворе препарата, и оставить на 1–2 минуты. При ринитах курс лечения не должен превышать 7 дней [6].

Все назальные лекарственные формы применяют интраназально, в каждый носовой ход; перед введением препарата следует тщательно очистить носовые проходы [2, 3, 4, 5, 6]. Непосредственно сразу после впрыска рекомендуется произвести легкий вдох носом [3, 4, 5].

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Частота неизвестна [1, 2, 3, 4, 5, 6]

Головокружение — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Сонливость — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Возбуждение — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Дрожь — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Частота неизвестна [1, 2, 3, 4, 5, 6]

Боли в области сердца — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — Частота неизвестна [1, 2, 3, 4, 5, 6]

Нарушения со стороны органа зрения

Жжение в глазах — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Зуд в глазах — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Боль в области глаз — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Реактивная гиперемия конъюнктивы — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Расстройство зрения — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Мидриаз — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Повышение внутриглазного давления — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Сухость слизистой оболочки полости носа — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Набухание слизистой оболочки полости носа — Частота неизвестна (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])

Отёк слизистой оболочки полости носа (при применении более 1 недели) — Частота неизвестна (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])

Атрофический ринит (при применении более 1 недели) — Частота неизвестна (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота неизвестна [1, 2, 3, 4, 5, 6]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Бледность кожных покровов — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Усиление потоотделения — Частота неизвестна (Капли глазные [1])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Раздражение слизистой оболочки полости носа — Частота неизвестна (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])

Реактивная гиперемия слизистой оболочки полости носа — Частота неизвестна (Капли назальные [2, 3]; спрей назальный [4, 5]; спрей назальный дозированный [6])

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нежелательные реакции, наблюдаемые у детей и пациентов пожилого возраста при применении капель глазных (бледность кожных покровов, тахикардия, боли в области сердца, повышение артериального давления, усиление потоотделения, дрожь, головная боль, возбуждение, тошнота, сонливость, головокружение), в источнике отнесены к прочим особым популяциям без указания частоты [1].

Симптомы. При местном применении передозировка маловероятна; отсутствуют данные о случаях передозировки нафазолина в лекарственной форме капли глазные [1]. Передозировка или случайное употребление внутрь может привести к угнетению центральной нервной системы, гипотермии, нарушению сердечного ритма, потливости, длительному мидриазу, сонливости и коме (риск передозировки выше у детей и пациентов пожилого возраста), повышению артериального давления с возможным последующим резким снижением артериального давления, тахикардии [1]. Для назальных лекарственных форм описаны снижение температуры тела, брадикардия, повышение артериального давления [2, 3, 4, 5, 6].

Лечение. Симптоматическое [1, 2, 3, 4, 5, 6].

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Не следует применять нафазолин одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы или в течение 14 дней после окончания их применения [2, 3, 4, 5, 6]. Одновременное применение нафазолина с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 14 дней после их отмены может привести к развитию гипертонического криза [1].

Трициклические антидепрессанты

Применение нафазолина одновременно с приёмом трициклических антидепрессантов может потенцировать сосудосуживающее действие нафазолина [1].

Сосудосуживающие средства (деконгестанты) для местного применения

Совместное назначение других сосудосуживающих лекарственных средств повышает риск развития побочных эффектов [2, 3, 4, 5, 6].

Местноанестезирующие лекарственные средства

Нафазолин замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств (удлиняет их действие при проведении поверхностной анестезии) [2, 3, 4, 5, 6].

Лекарственные средства, способные повысить артериальное давление

Пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или другие препараты, способные повысить артериальное давление, следует применять препарат только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск [1].

Другие местные офтальмологические препараты

В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует придерживаться 15-минутного интервала между их применением [1].

Только местное применение. Препараты нафазолина предназначены только для местного применения [1].

Резорбтивное действие. Нафазолин может оказывать резорбтивное действие [2, 3, 4, 5, 6]. Ввиду возможного развития побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем не следует превышать рекомендованные дозы препарата [3, 4, 5, 6].

Тахифилаксия и ограничение длительности применения. При длительном применении выраженность сосудосуживающего действия постепенно снижается (явление тахифилаксии), в связи с чем рекомендуется через 5–7 дней применения сделать перерыв на несколько дней [2, 3, 4, 5, 6].

Отсутствие клинического улучшения. Следует прекратить применение капель глазных и обратиться к врачу, если улучшения не наблюдается в течение 72 часов или раздражение или гиперемия продолжаются или ухудшаются, или появляются боль в глазу или нарушения зрения. Если в течение 48 часов состояние не улучшается или раздражение или покраснение продолжаются или усиливаются, следует прекратить применение препарата [1].

Мидриаз. Применение капель глазных может вызвать мидриаз [1].

Контактные линзы. Следует избегать прямого контакта препарата с контактными линзами; рекомендуется перед применением глазных капель снять контактные линзы [1].

Сопутствующие заболевания органа зрения. В случае если раздражение или покраснение связаны с серьёзными заболеваниями органа зрения (например, инфекции, инородное тело или химические травмы роговицы), рекомендуется обратиться к врачу. При появлении интенсивной боли в глазах, головной боли, быстрой потери зрения, внезапного появления перед глазами плавающих пятен, покраснения глаз, боли в период действия света или двоения в глазах к врачу следует обратиться немедленно. Капли глазные не следует применять пациентам с эпидермально-эндотелиальной дистрофией роговицы. Очень частое применение может привести к покраснению глаз [1].

Отдельные категории пациентов. Применение капель глазных детям от 2 до 6 лет следует проводить с осторожностью, только под наблюдением врача. Пациентам с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, феохромоцитома) и нарушениями обмена веществ (гипертиреоз, сахарный диабет), а также пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы или другие препараты, способные повысить артериальное давление, следует применять препарат только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск [1].

Попадание в глаза. При применении назальных лекарственных форм следует избегать попадания препарата в глаза [2, 3, 4, 5, 6].

Индивидуальное применение. Во избежание распространения инфекции необходимо применять препарат индивидуально [2, 3, 4, 5, 6]. Во избежание загрязнения не следует прикасаться верхней частью упаковки к любым поверхностям; в случае изменения цвета или помутнения раствора препарат не пригоден для использования [1].

Ввиду возможного расстройства зрения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности сразу после применения капель глазных [1].

После длительного применения или приёма средств от насморка, содержащих нафазолин, в дозировках, превышающих рекомендуемые, нельзя исключать общее влияние на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему; в этих случаях способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами может снижаться [3, 4, 5, 6].

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [2].