Налидиксовая кислота (Nalidixic Acid)

Механизм действия - нарушение репликации ДНК, ингибирование фермента ДНК-гиразы. Фармакологические эффекты: aнтибактериальный: бактериостатический или бактерицидный в зависимости от концентрации. Спектр противомикробной активности: грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Не чувствительны: грамположительные микроорганизмы, анаэробы, Pseudomonas spp.

Биодоступность составляет 96 %. Достигаются высокие концентрации в почках и моче. Связь с белками плазмы 93 %, гидроксиналидиксовая кислота - 63 %. Биотрансформация в печени (30 %) до активной гидроксиналидиксовой кислоты. Период полувыведения 1,1-2,5 ч. Элиминация почками (2-3 % в неизмененном виде, 13 % в виде активного метаболита, 80 % в виде неактивных метаболитов); 4 % с фекалиями.

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл в минуту), беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных).

Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл в минуту (требуется снижение доз).

Категория FDA С.

Применение противопоказано при беременности в связи с риском артропатии у плода. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Принимают внутрь по 1 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза в сутки.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Редкие: токсический психоз или короткие судороги, обычно при применении в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС.

Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Другие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение внутричерепного давления или метаболический ацидоз. Также могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.

Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение внутричерепного давления или метаболический ацидоз. Также могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

В ходе лечения возможно развитие резистентности.

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в том числе налидиксовую кислоту. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза "тендинит" или "разрыв сухожилия". Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в том числе налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.