Моксифлоксацин (Moxifloxacin)

Препарат представляет собой антибиотик из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным действием. Моксифлоксацин ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа грамотрицательных микроорганизмов) и топоизомеразу IV грамположительных бактерий. В результате нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.

Моксифлоксацин блокирует ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК. Моксифлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Быстро и полно абсорбируется, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, абсолютная биодоступность составляет 91 %, связывание с белками плазмы составляет 45 %. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 0,5-4 часа. Метаболизируется до сульфосоединений и глюкуронидов, экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом. Период полувыведения составляет 12 часов.

Инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; конъюнктивит бактериальный).

Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, гиперчувствительность, аллергические реакции на арахис или сою, эпилепсия, тяжелая диарея, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (моксифлоксацин удлиняет QT).

Хронические заболевания печени.

Заболевания ЦНС.

Пациенты с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Пациенты с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда.

Миастения gravis.

Цирроз печени.

Одновременный прием с препаратами, снижающими содержание калия.

Категория FDA - C. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение моксифлоксацина (учитывая важность лекарства для матери).

Внутрь или внутривенно, инфузия 400 мг 1 раз в сутки в течение 60 минут. Длительность курса зависит от клинических показателей больного. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Таблетку проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи (желательно после приема пищи).

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, повышение артериального давления, боли в груди, сердцебиения. Удлинение интервала QT: нерегулярный или медленный пульс, повторные обмороки; выраженность может повышаться с увеличением концентрации и скорости внутривенной инфузии; может повышать риск желудочковых аритмий, в том числе трепетания/мерцания.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, вагинальный кандидоз, гиперурикемия, нарушение функции почек.

Со стороны нервной системы: чувство тревоги, нервозность, тремор, головная боль, астения, спутанность сознания, боль в ногах, депрессия, судороги, парестезия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, миалгия, разрыв сухожилия.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, извращение вкуса, диспепсия, рвота, повышение активности трансаминаз.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности амилазы, снижение уровня протромбина.

Не описана. Лечение: промывание желудка, возможен прием активированного угля (после передозировки раствора для внутривенной инфузии активированный уголь лишь на 20 % снижает системную экспозицию препарата), адекватная гидратация, поддерживающая и симптоматическая терапия, мониторинг ЭКГ в течение 24-х часов после передозировки (возможно удлинение интервала QT и других осложнений со стороны сердца, включая аритмии).

Минеральные вещества, антациды, поливитамины снижают абсорбцию препарата вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах.

Активированный уголь снижает абсорбцию моксифлоксацина.

Одновременный прием препарата с другими фторхинолонами может привести к возникновению фототоксических реакций и риску удлинения интервала QT.

На фоне моксифлоксацина возможно увеличение интервала QT, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), так как нельзя исключить аддитивный эффект.

С осторожностью назначают на фоне антиаритмических средств Iа класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Вследствие ограниченности информации о совместимости не следует добавлять к раствору моксифлоксацина любые другие лекарственные средства или вводить их одновременно через один внутривенный катетер.

Моксифлоксацин несовместим с 10 и 20 % растворами натрия хлорида, 4,2 и 8,4 % раствором натрия гидрокарбоната.

При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикоидов возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.

Во время лечения препаратом возможны воспаления и разрывы сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения препарат может снижать способность к концентрации внимания, поэтому его не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).