Мозаприд (Mosapride)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Средство, повышающее тонус и моторику ЖКТ, производное бензамида. Имеет свойства агониста серотониновых 5-HT4-рецепторов.
Не обладает сродством к допаминовым D2-рецепторам, α1- и α2-адренорецепторам, серотониновым 5-HT1-, 5-HT2-рецепторам, обладает слабым сродством с серотониновыми 5-HT3-рецепторами. В отличие от цизаприда не оказывает стимулирующего действия на моторику ободочной и толстой кишки.
Фармакокинетика
Мозаприд быстро всасывается; при пероральном приеме 20 мг Cmax в плазме 182.2 нг/л достигается через 0.5-1 ч. Мозаприд связывается белками плазмы на 99%. T1/2 из плазмы составляет 1.4-2 ч. Примерно такое же время необходимо для опорожнения желудка. Активный метаболит мозаприда – M1 имеет более длительный T1/2.
Применение
Показания
Гастроэзофагеальный рефлюкс.
Диспептические явления при хроническом гастрите.
Противопоказания
С осторожностью
Заболевания печени.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопас ности применения мозаприда при беременности не проводилось. Применение возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 5 мг 3 раза/сут.
При возникновении побочных эффектов дозу снижают до 7.5 мг в день (по 2.5 мг 3 раза/сут).
Детям в возрасте 6-12 лет препарат назначают в дозе 2.5 мг 3 раза/сут.
Рекомендуемая продолжительность лечения - 2 недели.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, сухость во рту, боль в животе, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль.
Возможно незначительное повышение уровней эозинофилов, триглицеридов в крови.
Передозировка
Симптомы: преходящие абдоминальные спазмы, повышенная частота дефекации.
Лечение: активированный уголь, мониторинг сердечного ритма и жизненных функций, симптоматическая терапия.
Взаимодействия
С осторожностью применять одновременно с НПВС, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, холинергическими и антихолинергическими средствами.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно уменьшение эффективности мозаприда.