Монтелукаст (Montelukast)

Цистеинил лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции [1]. Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT₁-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC₄, LTD₄, LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в сутки, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает [1].

Всасывание. Монтелукаст быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг максимальная концентрация (C_max) достигается через 3 часа (T_max); среднее значение биодоступности при приеме внутрь составляет 64 %. Прием пищи не оказывает влияния на C_max в плазме крови и биодоступность препарата [1]. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация у взрослых достигается через 2 часа, средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73 %; прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении [2,3].

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Биотрансформация. Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенных in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Элиминация. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86 % от его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Линейность. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Особые группы. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста; период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей, коррекции дозы у пожилых не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг; выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась; корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

• Лечение бронхиальной астмы (в комплексной терапии) у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов, а также у пациентов, у которых применение агонистов бета 2-адренорецепторов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля бронхиальной астмы [1,2,3]
• У пациентов с бронхиальной астмой, которым показан монтелукаст, препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг [1])
• Монтелукаст может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных глюкокортикостероидов, а также у пациентов, которые не способны использовать ингаляционные глюкокортикостероиды (Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг [2,3])
• Профилактика бронхиальной астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой [1,2,3]

• Гиперчувствительность к монтелукасту
• Детский возраст до 15 лет — для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг (вследствие вероятной небезопасности) [1]
• Детский возраст до 2 лет — для таблеток жевательных 4 мг [2]
• Детский возраст до 6 лет — для таблеток жевательных 5 мг [2,3]

• Пациенты с подтвержденной аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты
• Пациенты с нейропсихическими (психоневрологическими) нарушениями в анамнезе, в том числе с депрессией, нарушениями сна, суицидальными мыслями и поведением
• Пациенты, у которых на фоне терапии антагонистами лейкотриеновых рецепторов развивается эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия
• Пациенты, у которых проводится снижение дозы или отмена пероральных глюкокортикостероидов
• Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — данных о фармакокинетике нет

Беременность. Монтелукаст следует применять при беременности только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Согласно имеющимся опубликованным данным проспективных и ретроспективных когортных исследований по применению монтелукаста у женщин во время беременности, у детей которых оценивались тяжелые врожденные пороки развития, не было выявлено рисков, связанных с приемом препарата. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая малый объем выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения [1,2,3].

Лактация. Монтелукаст следует применять в период грудного вскармливания только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Но, поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении монтелукаста в период грудного вскармливания [1,2,3].

В источниках данные о влиянии монтелукаста на фертильность не представлены.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (взрослые и дети в возрасте от 15 лет): 1 таблетка 10 мг в сутки. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку 1 раз в сутки вечером. Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи. Режим дозирования для детей старше 15 лет не отличается от режима дозирования для взрослых. У детей в возрасте до 15 лет данная лекарственная форма не применяется [1].

Таблетки жевательные, 4 мг (дети в возрасте от 2 до 5 лет): одна жевательная таблетка 4 мг в сутки, 1 раз в сутки вечером. Внутрь, независимо от приема пищи; перед проглатыванием таблетку следует разжевать. Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых [2].

Таблетки жевательные, 5 мг (дети в возрасте от 6 до 14 лет): одна жевательная таблетка 5 мг в сутки, 1 раз в сутки вечером; подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Внутрь, независимо от приема пищи, таблетку следует разжевать перед проглатыванием [2]; внутрь, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, таблетку следует разжевать перед проглатыванием [3]. Дети должны принимать препарат под наблюдением взрослых.

Общие рекомендации: терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня (первых суток). Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы [1,2,3].

Особые группы пациентов: для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется [1,2,3].

Сочетание с другими видами лечения бронхиальной астмы: монтелукаст может быть добавлен к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами [1,2,3].

Инфекции и инвазии

Инфекции верхних дыхательных путей — Очень часто [1,2,3]

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Повышение склонности к кровотечениям — Редко [1,2,3]

Тромбоцитопения — Очень редко [1,2,3]

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия — Нечасто [1,2,3]

Эозинофильная инфильтрация печени — Очень редко [1,2,3]

Психические нарушения

Нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм; тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность; депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство) — Нечасто [1,2,3]

Тремор — Редко [1,2,3]

Нарушение внимания, нарушение памяти, тик — Редко [1,2,3]

Галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы — Очень редко [1,2,3]

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Часто [1,2,3]

Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги — Нечасто [1,2,3]

Нарушения со стороны сердца

Учащенное сердцебиение — Редко [1,2,3]

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Носовое кровотечение — Нечасто [1,2,3]

Синдром Чардж-Стросса — Очень редко [1,2,3]

Легочная эозинофилия — Очень редко [1,2,3]

Желудочно-кишечные нарушения

Диарея, тошнота, рвота — Часто [1,2,3]

Боль в животе — Часто [1,2,3]

Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия — Нечасто [1,2,3]

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности сывороточных трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) — Часто [1,2,3]

Гепатит (в том числе холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) — Очень редко [1,2,3]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь — Часто [1,2,3]

Склонность к формированию гематом, крапивница, зуд — Нечасто [1,2,3]

Ангионевротический отек — Редко [1,2,3]

Узловатая эритема, многоформная эритема — Очень редко [1,2,3]

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги — Нечасто [1,2,3]

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Энурез у детей — Нечасто [1,2,3]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Пирексия — Часто [1,2,3]

Астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки — Часто [1,2,3]

Жажда — Часто (Таблетки жевательные 4 мг (дети от 2 до 5 лет) [1,2,3])

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых пациентов с бронхиальной астмой с суточными дозами монтелукаста до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг. Имели место случаи острой передозировки монтелукастом (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными реакциями были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные нежелательные реакции согласуются с профилем безопасности монтелукаста [1,2,3].

Лечение. Специфичной информации о лечении передозировки монтелукастом нет. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет [1,2,3].

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита [1,2,3].

Индукторы изоферментов цитохрома P450 (фенобарбитал)

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста уменьшалась примерно на 40 %, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется [1,2,3].

Ингибиторы изоферментов CYP2C8 и CYP2C9 (гемфиброзил, триметоприм)

Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и CYP2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом) [1,2,3].

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (итраконазол)

Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом также не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста [1,2,3].

Субстраты изофермента CYP2C8 (паклитаксел, росиглитазон, репаглинид)

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида) [1,2,3].

Теофиллин

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику теофиллина [1,2,3].

Глюкокортикостероиды для системного применения (преднизон, преднизолон)

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона и преднизолона [1,2,3].

Глюкокортикостероиды для ингаляционного введения

Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется [1,2,3].

Бронходилататоры

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров [1,2,3].

Пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов [1,2,3].

Терфенадин

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику терфенадина [1,2,3].

Дигоксин

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина [1,2,3].

Варфарин

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику варфарина [1,2,3].

Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты

Пациенты с подтвержденной аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию [1,2,3].

Тяжелые нейропсихические (нейропсихотические) расстройства. Имеются сообщения о развитии тяжелых нейропсихических расстройств (НПР), связанных с приемом монтелукаста. Виды расстройств, о которых сообщалось, чрезвычайно различаются и включают в себя (но не ограничиваются ими) следующие нежелательные реакции: возбуждение, агрессивное поведение, депрессию, нарушения сна, суицидальные мысли и поведение (включая попытки суицида). Механизм развития данных НПР в настоящее время недостаточно изучен [1,2,3].

Оценка соотношения «польза — риск». Поскольку имеется риск развития НПР, польза от применения монтелукаста может не превышать риск, связанный с его применением у некоторых групп пациентов, особенно в случаях, когда симптомы аллергического ринита являются умеренными или заболевание может адекватно контролироваться иными методами лечения. Следует сохранять применение монтелукаста только у тех пациентов с аллергическим ринитом, у которых не наблюдается ответа на альтернативные методы лечения или они плохо переносятся [1,2].

Информирование пациента и наблюдение. При назначении монтелукаста следует обсудить с пациентом или лицами, осуществляющими уход за ним, ожидаемую пользу и возможные риски от применения данного лекарственного препарата. Следует предупредить пациента и (или) лиц, осуществляющих уход за ним, о необходимости наблюдения за изменением характера поведения или появлением каких-либо новых нейропсихических симптомов (НПС) в период приема препарата. Если наблюдается изменение поведения пациента, появление новых НПС, либо у пациента возникают суицидальные мысли и (или) поведение, необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно связаться с медицинским работником. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения; учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные реакции с пациентами и/или их родителями/опекунами; пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу [1,2,3].

Острые приступы бронхиальной астмы. Эффективность монтелукаста для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β₂-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов [1,2,3].

Аллергия на ацетилсалициловую кислоту и НПВП. Пациенты с подтвержденной аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию [1,2,3].

Глюкокортикостероидная терапия. Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов монтелукастом проводить нельзя [1,2,3].

Эозинофильные состояния и системный эозинофильный васкулит. В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одну или несколько нежелательных реакций из нижеперечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатию, иногда диагностируемую как синдром Чардж-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение [1,2,3].

Применение у детей. Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг не применяется у детей в возрасте до 15 лет вследствие вероятной небезопасности; для лечения детей в возрасте до 15 лет доступна иная лекарственная форма и доза — таблетки жевательные 4 мг, 5 мг [1]. Безопасность и эффективность таблеток жевательных 5 мг у детей в возрасте младше 6 лет не установлены, данные отсутствуют [3]. Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых [2,3].

Применение у пожилых пациентов. Различий в профилях эффективности и безопасности монтелукаста, связанных с возрастом пациента, не выявлено [2].

Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1]. Не ожидается, что прием монтелукаста будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными, и некоторые нежелательные реакции (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении монтелукаста, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами [2,3].