Мометазона фуроат (Mometasoni furoas)

Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид, обладающий противовоспалительным, противозудным, сосудосуживающим действием [1,2]. Фармакотерапевтическая группа: кортикостероиды для местного применения в дерматологии; кортикостероиды, высокоактивные (группа III) [1,2]. Доклинические исследования демонстрируют, что мометазона фуроат лишен андрогенного, антиандрогенного, эстрогенного или антиэстрогенного действия, но, как и другие глюкокортикоиды, проявляет некоторое противоутеротрофическое действие и задерживает открытие влагалища в исследованиях на моделях животных при высоких пероральных дозах 56 мг/кг/сутки и 280 мг/кг/сутки [1,2]. Побочные эффекты системных глюкокортикостероидов, включая угнетение функции коры надпочечников, могут отмечаться и при местном применении глюкокортикостероидов, особенно у детей младшего возраста [1,2].

Всасывание. Степень проникновения кортикостероидов местного применения через кожу зависит от многих факторов, включая состав препарата и целостность эпидермального барьера. Воспаление и другие процессы, происходящие в коже, могут приводить к усилению проникновения препарата через кожу [1,2].

Крем. Абсорбция 0,1 % крема мометазона фуроата через кожу исследовалась с участием людей путем однократного нанесения 0,1 % крема с радиоактивно-меченным 3Н-мометазоном фуроатом на неповрежденную кожу, который оставался на ней в течение 8 ч. По данным 5-дневного исследования, которое оценивало количество изотопа, выделенного с калом и мочой, около 0,4 % нанесенной дозы подверглось системной абсорбции. В течение исследования содержание радиоактивного вещества в плазме и эритроцитах оставалось несколько выше, чем исходный уровень, что соответствовало концентрации ≤ 0,1 нг/мл [1].

Мазь. Исследование по абсорбции мази с радиоактивно-меченным 3Н-мометазоном фуроатом через кожу проводилось с участием взрослых мужчин-добровольцев с неповрежденной кожей. Исходя из количества изотопа, выделенного с калом и мочой, после 8-часовой аппликации мази (без окклюзионной повязки) приблизительно 0,7 % нанесенной дозы подверглось системной абсорбции [2].

Системная абсорбция глюкокортикостероидов при местном применении выше при лечении на обширных поверхностях тела или при использовании под окклюзионными повязками [1,2].

Распределение. В источниках данные не приведены.

Биотрансформация. В источниках данные не приведены.

Элиминация. В источниках данные не приведены; в исследованиях абсорбции количество изотопа оценивали по его выделению с калом и мочой [1,2].

Особые группы. У детей возможно более частое проявление признаков угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и синдрома Кушинга под влиянием местных кортикостероидов, чем у взрослых, что связано с более высокой абсорбцией препарата через большее соотношение площади поверхности кожи к массе тела [1,2].

• Местное лечение симптомов воспаления и зуда при заболеваниях кожи, поддающихся терапии кортикостероидами, в том числе псориаза и атопического дерматита (Крем [1]; мазь [2])

• Гиперчувствительность к мометазона фуроату [1,2];
• вульгарные угри [1,2];
• розацеа [1,2];
• периоральный дерматит [1,2];
• перианальный и генитальный зуд [1,2];
• опрелости от подгузников [1,2];
• инфекции кожи бактериальной (например, импетиго, пиодермия), вирусной (простой герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа, вульгарные бородавки, остроконечные кондиломы, контагиозный моллюск) и грибковой (например, вызванных дрожжеподобными грибками и дерматофитами) этиологии [1,2];
• паразитарные инвазии [1,2];
• туберкулез [1,2];
• сифилис [1,2];
• поствакцинальные реакции [1,2];
• нанесение на раны, изъязвления, участки атрофированной кожи [1,2].

• Псориаз (с особой осторожностью) [1,2];
• детский возраст старше 2 лет [1,2];
• применение на обширных поверхностях тела или под окклюзионными повязками, а также длительное применение [1,2].

Беременность. Безопасность применения местных глюкокортикостероидов у беременных не доказана, поэтому назначение этой группы лекарственных препаратов в период беременности оправдано только в случае, если потенциальная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. В период беременности препараты этой группы не следует применять в больших дозах или длительно. При назначении препарата беременной женщине возможно проникновение глюкокортикоидов через плаценту и влияние на плод [1,2].

Как и другие глюкокортикоиды, мометазона фуроат является тератогенным у грызунов и кроликов. Среди отмеченных эффектов были пупочная грыжа у крыс, незаращение твердого неба у мышей и агенезия желчного пузыря, пупочная грыжа и согнутые передние лапы у кроликов. Также наблюдалось снижение прироста массы тела матери, влияние на рост плода (более низкая масса тела плода и/или задержка окостенения) у крыс, кроликов и мышей и снижение выживаемости потомства у мышей. При пероральном введении кроликам в дозе 700 мкг/кг наблюдалось увеличение случаев резорбции и пороков развития, в том числе незаращения твердого неба и/или пороков развития головы (гидроцефалия или куполообразная голова); нарушение беременности наблюдалось у большинства кроликов при дозе 2 800 мкг/кг. В исследованиях репродуктивной функции подкожное введение в дозе 15 мкг/кг вызывало пролонгированную гестацию, а продолжительные и тяжелые роды сопровождались снижением выживаемости потомства и массы тела или увеличением массы тела [1,2].

Лактация. Не выяснено, может ли местное применение кортикостероидов вследствие системной абсорбции привести к появлению их в молоке матери. Решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата следует принимать с учетом необходимости применения препарата у матери. Если приходится использовать препарат длительно или на обширных участках кожи, необходимо прекратить грудное вскармливание [1,2].

В исследованиях репродуктивной функции на животных влияния мометазона фуроата на фертильность не отмечено [1,2]. Данные о влиянии на фертильность у человека в источниках не приведены.

Крем 1 мг/г и мазь 1 мг/г (взрослые): препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в день. Длительность лечения определяется тяжестью, течением заболевания и определяется индивидуально. Использование кортикостероидов для местного применения на лице не должно превышать 5 дней. Непрерывное применение препарата не должно превышать 2–3 недели [1,2].

Дети (крем 1 мг/г и мазь 1 мг/г): у детей в возрасте старше 2 лет препарат следует использовать с осторожностью; применение у детей старше 2 лет не должно продолжаться более 5 дней. Препарат не показан для применения у детей в возрасте младше 2 лет, поскольку безопасность и эффективность его применения в этой возрастной группе не установлены [1,2].

Прекращение лечения: для предотвращения развития синдрома отмены прекращать лечение необходимо постепенно, увеличивая интервалы между нанесениями [1,2].

Инфекции и инвазии

Фолликулит — Очень редко [1,2]

Инфекции — Частота неизвестна [1,2]

Фурункул — Частота неизвестна [1,2]

Вторичная инфекция — Редко [1,2]

Эндокринные нарушения

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны нервной системы

Парестезия — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны органа зрения

Нечеткость зрения — Частота неизвестна [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд — Очень редко [1,2]

Атрофия кожи — Очень редко [1,2]

Акне — Очень редко [1,2]

Папулезные высыпания — Очень редко [1,2]

Пустулы — Очень редко [1,2]

Телеангиэктазии — Очень редко [1,2]

Контактный дерматит — Частота неизвестна [1,2]

Гипопигментация — Частота неизвестна [1,2]

Гипопигментация — Редко [1,2]

Гипертрихоз — Частота неизвестна [1,2]

Гипертрихоз — Редко [1,2]

Стрии — Частота неизвестна [1,2]

Стрии — Редко [1,2]

Акнеформный дерматит — Частота неизвестна [1,2]

Раздражение кожи — Редко [1,2]

Периоральный дерматит — Редко [1,2]

Аллергический контактный дерматит — Редко [1,2]

Мацерация кожи — Редко [1,2]

Потница — Редко [1,2]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Покалывание в месте введения — Очень редко [1,2]

Жжение — Очень редко [1,2]

Боль в месте применения — Частота неизвестна [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Симптомы. Чрезмерное, длительное применение местных глюкокортикостероидов может вызвать угнетение функции гипофизарно-надпочечниковой системы, что может стать причиной развития вторичной недостаточности коры надпочечников [1,2].

Лечение. Показано соответствующее симптоматическое лечение. Острые симптомы гиперкортицизма обычно обратимы. При необходимости показана коррекция электролитного дисбаланса. В случае длительного применения рекомендуется постепенная отмена кортикостероидов [1,2].

Лекарственные средства (в целом)

Взаимодействие не известно [1,2].

Область применения. Препарат показан только для дерматологического применения и не предназначен для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания препарата в глаза (включая область век), раны и на слизистые оболочки. Препарат нельзя использовать в области век из-за риска развития глаукомы и субкапсулярной катаракты [1,2].

Раздражение и повышенная чувствительность. Если при применении препарата отмечено раздражение или повышенная чувствительность, лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию [1,2].

Инфекции. При развитии инфекции следует применить соответствующее противогрибковое или антибактериальное лечение. Если в течение короткого времени не удается достичь положительного эффекта, следует прекратить применение препарата до ликвидации признаков инфекции [1,2].

Системные эффекты и функция надпочечников. Какие-либо побочные эффекты системных глюкокортикостероидов, включая угнетение функции коры надпочечников, могут отмечаться и при местном применении глюкокортикостероидов, особенно у детей младшего возраста. При использовании препарата на большой поверхности тела или в высоких дозах рекомендуется проводить периодический контроль функции надпочечников [1,2].

Системная абсорбция и окклюзионные повязки. Системная абсорбция глюкокортикостероидов при местном применении будет выше, если лечение проводится на обширных поверхностях тела или при использовании под окклюзионными повязками; в таких случаях, а также при длительном применении препарата должны быть приняты меры предосторожности. Как и в случае со всеми сильнодействующими препаратами на основе глюкокортикоидов, следует избегать применения препарата под окклюзионные повязки, в течение длительного времени, на большие участки кожи, а также на лицо и кожные складки (подмышечная и паховая области) [1,2].

Применение при псориазе. Необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с псориазом, поскольку местное нанесение глюкокортикостероидов при псориазе может быть опасным вследствие рецидива болезни при развитии толерантности, риска генерализации пустулезного псориаза и развития локальной или системной токсичности вследствие нарушения барьерной функции кожи [1,2].

Диагностика. Глюкокортикоиды могут изменять внешний вид некоторых кожных поражений, что затрудняет постановку диагноза [1,2].

Минимальная доза и синдром отмены. Следует использовать препарат в наименьшем количестве в течение минимального короткого срока, необходимого для достижения терапевтического эффекта. Так же как при использовании других сильнодействующих глюкокортикостероидов, для предотвращения развития синдрома отмены прекращать лечение необходимо постепенно, увеличивая интервалы между нанесениями [1,2].

Нарушения зрения. При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия [1,2].

Применение в педиатрии. У детей возможно более частое проявление признаков угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и синдром Кушинга под влиянием местных кортикостероидов, чем у взрослых, что связано с более высокой абсорбцией препарата через большее соотношение площади поверхности кожи к массе тела. В связи с этим применение местных кортикостероидов у детей должно быть ограничено минимально эффективным количеством препарата. Хроническая кортикостероидная терапия может привести к нарушению роста и развития детей. Препарат не следует наносить на участки кожи, находящиеся под подгузниками или непромокаемыми трусиками, так как в этом случае препарат попадает под окклюзионную повязку. Существуют ограниченные данные по поводу применения препарата для лечения детей младше 2 лет; поскольку безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте младше 2 лет не установлены, применение препарата в этой возрастной группе не рекомендовано. Применение у детей старше 2 лет не должно продолжаться более 5 дней [1,2].

В источниках отсутствует информация, указывающая на то, что мометазона фуроат влияет на способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами [1,2].