Миноксидил (Minoxidil)

Беременность
Заболевания почек
Кормление грудью
Пожилой возраст

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.1 Дерматотропные средства

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Преимущественное расширение артериол, незначительное расширение вен, снижение периферического сопротивления. Предполагается усиление кровоснабжения кожи вследствие местной вазодилатации. Стимуляция перехода волосяного фолликула из покоящегося состояния (телоген) в активный рост (анаген). Стимулирует рост волос: начало действия через 4 месяца (при применении 2 % раствора 2 раза в сутки), длительность действия 3-4 месяца после прекращения применения. Гипотензивный эффект развивается при приеме внутрь. Начало действия через 30 минут, максимальный эффект достигается через 2-3 часа, продолжительность действия 24-48 часов, в некоторых случаях до 72 часов. Время достижения максимального эффекта при регулярном приеме - 3-7 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция с поверхности кожи незначительная: 1,6 % и 3,9-4,5 % для 1 % и 2 % раствора соответственно; увеличивается при воспалении кожи. Нанесение 1 % раствора в дозе 5 мкл/см2 на всю волосистую часть головы соответствует дозе 1,2 мг при приеме внутрь. Нанесение 1 % и 2 % растворов на 50 % поверхности волосистой части головы и менее обычно не вызывает системных побочных эффектов, так как абсорбированная доза в этом случае не превышает 1,2 мг. Абсорбция из ЖКТ 90 %. Биотрансформация в печени с образованием активных метаболитов (значительно менее активных, чем миноксидил). Период полувыведения составляет 4,2 часа и не изменяется при нарушении функций почек. Элиминация (в случае резорбтивного действия) осуществляется почками на 95 % (в течение 4-х дней) и кишечником на 3 % (величина этого показателя возрастает до 20 % при хронической почечной недостаточности. При передозировке избыток вещества удаляется из плазмы гемодиализом, но это не сразу приводит к улучшению состояния пациента.

Применение

Показания

Андрогенная алопеция.

Артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью; феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертензия.

С осторожностью

Нарушение целостности кожных покровов.

Дерматозы волосистой части головы.

Пожилой возраст (старше 65 лет).

Предрасположенность к неоангиогенезу.

ВИЧ-инфекция и СПИД.

Порфирия.

Беременность и лактация

Категория действия на плод не определена. Нет сведений о проникновении в грудное молоко при местном нанесении. Не рекомендуется использовать во время кормления грудью и беременности.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Андрогенная алопеция: назначают наружно по 1 мл 2 % раствора 2 раза в сутки.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, начальная доза - 5 мг в сутки в 1-2 приема, при необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 2-3 дня. Средняя поддерживающая доза составляет 10-40 мг в сутки, максимальная доза - 100 мг в сутки. Детям младше 12 лет однократно, начальная доза - из расчета 0,2 мг/кг в сутки, средняя терапевтическая - 0,2-1 мг/кг в сутки, максимальная - 50 мг/кг в сутки.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.

Кожа: зуд, сухость и шелушение кожи головы, гипертрихоз, себорея, раздражение.

Аллергические реакции: дерматит, крапивница, ринит, отек лица.

Передозировка

При передозировке наблюдаются боли за грудиной, аритмия, тахикардия, гипотензия, парестезии (ног, рук, лица), рефлекторная гипертензия, задержка ионов натрия и воды (отеки, быстрая прибавка массы тела), вазодилатация (покраснение лица, головная боль). Лечение симптоматическое. Гемодиализ (эффективен, но улучшение состояния больного наступает не сразу).

Глюкокортикостероиды для местного применения и ретиноиды для местного применения - увеличение активности резорбции миноксидила.

Гуанетидин - увеличение риска возникновения ортостатической гипотензии.

Особые указания

Проявляет умеренную активность стимуляции роста волос. Требует постоянного применения для стимуляции роста волос, что может привести к проявлению местных и системных побочных эффектов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-