Мибефрадил (Mibefradil)

Блокатор кальциевых каналов, оказывающий избирательное сосудорасширяющее действие на коронарные артерии, уменьшающий постнагрузку на сердце и артериальное давление, что в свою очередь способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде при одновременном увеличении доставки кислорода к миокарду.

Всасывается быстро и полностью. Достигает C_max в плазме через 1-2 часа. Биодоступность после однократного приема - 70 %, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации - 90 %, при этом объем распределения - 200 л. Связывание с белками плазмы до 99 %. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75 %) и мочой (25 %), при этом менее 3 % выводится с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс при пероральном хроническом приеме терапевтических доз - 9 л/ч.

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия.

AV-блокада II и III степени, грудное вскармливание, беременность, детский возраст, индивидуальная непереносимость.

Выраженные нарушения функции печени, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия.

Препарат противопоказан к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.

Начальная доза - 50 мг, при необходимости дозу повышают до 100 мг. Препарат принимают один раз в сутки.

Отеки нижних конечностей, головокружение, общая слабость, в редких случаях брадикардия и нарушения AV-проводимости, брадикардия.

Нет данных.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 при одновременном использовании увеличивается вероятность повышения концентраций в плазме крови декстрометорфана, пропафенона, дигоксина, трициклических антидепрессантов, циклоспорина, метопролола и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации хинидина в плазме крови.

Нет данных.