Метронидазол + Миконазол (Metronidazolum + Miconazolum)

• 12.5 Противогрибковые средства
• 12.7.3 Другие синтетические антибактериальные средства

Метронидазол

Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.

Миконазол

Активен в отношении дрожжевых грибков, дерматофитов. При интравагинальном применении подавляет синтез эргостерина в грибках рода Candida albicans, изменяет состав липидных компонентов в их мембранах, вследствие чего происходит гибель грибковых клеток. Устраняет зуд, сопровождающий влагалищные инфекции. Не влияет на рН и не изменяет состава микрофлоры влагалища.

Метронидазол

При интравагинальном применении до 50% абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.

Терапевтический эффект развивается через 1-3 ч после применения. Метаболизм в печени с образованием 2-оксиметронидазола, который проявляет активность в 30% от эффекта исходного препарата.

Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе.

Миконазол

При интравагинальном введении системного действия не оказывает.

Применяется для местного лечения вагинитов и кольпитов.

Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Интравагинально, предварительно смочив водой, по 1 таблетке глубоко во влагалище перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом таблеток метронидазола внутрь.

Высшая суточная доза: 1 влагалищная таблетка.

Высшая разовая доза: 1 влагалищная таблетка.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-оксиметронидазола.

Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Аллергические реакции.

При одновременном применении метронидазола интравагинально и внутрь передозировка проявляется рвотой, диареей, атаксией, парестезиями, судорожным синдромом.

Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Метронидазол

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию метронидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация метронидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

Миконазол

Не оказывает системного действия.

При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.