Метилналтрексона бромид (Methylnaltrexone)

Действует в качестве селективного антагониста периферических опиоидных μ-рецепторов (в тканях желудочно-кишечного тракта), не влияя на анальгезирующие эффекты опиоидов в центральной нервной системе.

Обладает центральным слабительным действием, сохраняет эффективность до 4-х месяцев приема.

После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет до 15 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 8 часов. Элиминация почками и с фекалиями, в неизмененном виде.

Применяется для стимуляции быстрой дефекации при лечении запоров, вызванных опиоидами, которые получают онкологические пациенты в качестве паллиативной помощи.

Механическая кишечная непроходимость, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Пациенты с колостомой, фекаломой, активным дивертикулезом и внутрибрюшинным катетером.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Подкожно, 1 раз в сутки, в зависимости от веса пациента:

38-62 кг - 0,4 мл (8 мг);

62-114 кг - 0,6 мл (12 мг).

Центральная и периферическая нервная система: головокружение.

Пищеварительная система: гастралгия, тошнота, метеоризм.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.