Метилэргометрин (Methylergometrine)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.7.6 Утеротоники

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие на периферические сосуды, практически не повышает артериальное давление.

Фармакокинетика

Начало действия. После внутривенного (в/в) введения терапевтическое действие проявляется через 30–60 сек, после внутримышечного (в/м) введения — через 2–5 мин.

Продолжительность действия. Действие препарата продолжается 3 и более часов после в/м применения и до 2 часов после в/в применения.

Распределение. Связь препарата с белками плазмы составляет 35%. Объём распределения составляет 39,1–73,1 л, клиренс — 9,9–18,9 л/ч. Препарат быстро распределяется по тканям организма — период полураспределения после в/в применения составляет 1–3 мин. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени.

Элиминация. Выводится преимущественно с калом, частично — почками

Применение

Показания

  • С целью сокращения второго периода родов после появления передней части плеча плода
  • Метроррагия (в т.ч. атоническая)
  • Гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение)
  • Постоперационные кровотечения (кесарево сечение, удаление миомы)
  • Постабортные кровотечения

Противопоказания

Беременность

Первый период родов

Второй период родов до появления головы плода

Тяжёлые формы артериальной гипертензии

Окклюзионные заболевания периферических сосудов

Гиперчувствительность к метилэргометрину (повышенная чувствительность к препаратам спорыньи)

Сепсис

С осторожностью

Почечная или печёночная недостаточность

Сердечно-сосудистые заболевания

Необходимость ручного отделения плаценты

Беременность и лактация

Беременность. Применение во время беременности противопоказано.

Лактация. Применение в период кормления грудью противопоказано. Метилэргометрин проникает в грудное молоко; описано снижение секреции молока на фоне терапии.

Фертильность

Данных о влиянии метилэргометрина на фертильность нет

Рекомендации по применению

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (взрослые):

Дозы определяются соответственно показаниям.

Атонические маточные кровотечения: назначают 0,1 мг (0,5 мл) в/в или 0,2 мг (1 мл) в/м; при необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 часа.

Метроррагии: назначают 0,1–0,2 мг в/м или 0,1 мг в/в.

Кесарево сечение: препарат вводят после извлечения плода в/в по 0,05–0,1 мг (доза при в/м введении в источнике не уточнена).

Аборт: назначают после расширения канала шейки матки в/в 0,1–0,2 мг. При спонтанных абортах показано в/в введение 0,05–0,1 мг.

Роды: при внимательном контроле акушера для сокращения второго периода родов вводят в/в 0,1–0,2 мг только после появления головы или передней части плеча плода. При ведении родов в условиях общего обезболивания рекомендуется введение 0,2 мг. Если невозможно в/в применение препарата, его вводят в/м в дозе 0,2–0,4 мг.

Побочные эффекты

НЛР

Частота

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Абдоминальная боль

Частота неизвестна

Тошнота

Частота неизвестна

Рвота

Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение

Частота неизвестна

Головная боль

Частота неизвестна

Инсульт

Частота неизвестна

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах

Частота неизвестна

Нарушения со стороны сердца

Брадикардия

Частота неизвестна

Боль в грудной клетке

Частота неизвестна

Инфаркт миокарда

Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Транзиторное повышение артериального давления

Частота неизвестна

Периферический вазоспазм

Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Диспноэ

Частота неизвестна

Отёк лёгких

Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Аллергические реакции в виде кожной сыпи

Частота неизвестна

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок

Крайне редко (<1/10 000)

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Повышенное потоотделение

Частота неизвестна

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз

Снижение секреции молока

Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить нельзя).

Передозировка

Симптомы. Тошнота, рвота, абдоминальная боль, ощущение онемения и покалывания в конечностях, артериальная гипертензия, сопровождаемая в тяжёлых случаях угнетением дыхания, гипотермией, судорогами и комой.

Лечение. Симптоматическое лечение с тщательным наблюдением за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Окситоцин

При лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация метилэргометрина с окситоцином.

Симпатомиметики

Метилэргометрин может усиливать вазопрессорные эффекты симпатомиметиков.

Эрготамин

Метилэргометрин может усиливать вазопрессорные эффекты эрготамина.

Допамин

Сочетание с допамином противопоказано, так как возможно развитие гангрены конечностей.

Средства для ингаляционного наркоза (галотан/фторотан)

Фторотан (галотан) снижает чувствительность матки и уменьшает активность метилэргометрина.

Особые указания

Применение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений, сократительной активности матки. При применении непосредственно после рождения ребёнка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В источнике информация о влиянии метилэргометрина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не приведена.