Метоксален (Methoxsalen)

Фотосенсибилизирующее средство. При приеме внутрь под воздействием длинноволновых ультрафиолетовых (УФ) лучей диапазона А (длина волны 320–400 нм, суммарно обозначаемых как УФА) в результате взаимодействия метоксалена с ДНК клеток эпидермиса происходит уменьшение скорости пролиферации эпидермальных клеток, а также усиление процессов меланогенеза.

Всасывание. Хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1–3 ч после приема внутрь и сохраняется до 8 ч.

Распределение. Обратимо связывается с альбумином сыворотки крови и накапливается в эпидермальных клетках.

Биотрансформация. Метоксален быстро метаболизируется.

Элиминация. Период полувыведения — около 2 ч. Выводится в основном (около 95 %) в виде метаболитов почками в течение суток.

• В качестве фотосенсибилизирующего средства при фотохимиотерапии для симптоматического лечения тяжелого, не поддающегося терапии другими средствами инвалидизирующего псориаза (после подтверждения диагноза биопсией) (Капсулы)
• Для репигментации при идиопатическом витилиго (Капсулы)

• Гиперчувствительность к метоксалену
• Заболевания крови
• Злокачественные и доброкачественные опухоли
• Меланома (в т.ч. в анамнезе)
• Печеночная и/или почечная недостаточность
• Сахарный диабет
• Повышенная фоточувствительность (системная красная волчанка, поздняя кожная порфирия, эритропоэтическая порфирия, смешанная порфирия, пигментная ксеродермия, альбинизм)
• Заболевания глаз
• Афакия
• Беременность и период грудного вскармливания
• Детский возраст (безопасность у детей не изучена)

• Заболевания печени
• Заболевания сердечно-сосудистой системы
• У пациентов, ранее подвергавшихся лучевой терапии или лечению соединениями мышьяка

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

В источниках данные о влиянии метоксалена на фертильность не представлены.

Капсулы 10 мг (лечение псориаза):

Препарат принимают внутрь — с молоком или нежирной пищей, за 1,5–2 часа до УФА-облучения, из расчета ориентировочно 0,6 мг на 1 кг массы тела за один прием.

Дозы в зависимости от массы тела:

УФА-облучение: процедуры фотохимиотерапии назначаются с дозы УФА в зависимости от типа кожи, с 0,25–0,5 Дж/кв.см, с постепенным повышением дозы на 0,25–1,0 Дж/кв.см. Максимальная разовая доза — 18–20 Дж/кв.см. Частота процедур — 2–4 раза в неделю. Продолжительность курса лечения — от 2–3 недель до 2 месяцев. При изменении массы тела в процессе лечения изменение дозы препарата обычно не требуется. После 15 процедур при незначительном эффекте дозу препарата можно повысить на 10 мг.

Капсулы 10 мг (лечение витилиго):

Препарат принимают внутрь — с молоком или нежирной пищей, за 2–4 часа до облучения солнечным светом, 2 капсулы (20 мг) за один прием.

Облучение солнечным светом (в зависимости от основной исходной окраски кожи):

Дальнейшие экспозиции следует постепенно увеличивать, основываясь на эритеме и болезненности депигментированной кожи. Процедуры проводить через день.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Ожоги (при избыточной экспозиции УФА-облучению) — Частота не указана

Кожный зуд — Частота не указана

Кожная сыпь (везикулезная, буллезная, герпетическая, неспецифическая) — Частота не указана

Крапивница — Частота не указана

Потница — Частота не указана

Фолликулит — Частота не указана

Гипопигментация кожи — Частота не указана

Обострение (распространение) псориаза — Частота не указана

Признаки преждевременного старения кожи (при длительном приеме высоких доз) — Частота не указана

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования

Рак кожи (плоскоклеточный и базальноклеточный) (при длительном приеме высоких доз) — Частота не указана

Меланома (при длительном приеме высоких доз) — Частота не указана

Нарушения со стороны органа зрения

Катаракта (при длительном приеме высоких доз) — Частота не указана

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота не указана

Рвота — Частота не указана

Нарушения метаболизма и питания

Снижение аппетита — Частота не указана

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Частота не указана

Головная боль — Частота не указана

Психические нарушения

Нервозность — Частота не указана

Бессонница — Частота не указана

Депрессия — Частота не указана

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления — Частота не указана

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Судороги мышц ног — Частота не указана

Общие нарушения и реакции в месте введения

Недомогание — Частота не указана

Отеки — Частота не указана

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). В источнике конкретная категория частоты для отдельных НЛР не указана.

Симптомы. В источниках не описаны.

Лечение. В случае передозировки метоксаленом следует вызвать рвоту и промыть желудок (если после приема препарата прошло не более 2–3 ч), затем пациенту следует находиться в затемненном помещении не менее 24 ч.

Средства, обладающие фотосенсибилизирующим действием

Метоксален несовместим с другими препаратами, обладающими фотосенсибилизирующим действием: дитранол, деготь и его производные, гризеофульвин, производные фенотиазина, налидиксовая кислота, хинолоны (в том числе фторхинолоны), галогенсодержащие салицилаты (бактериостатические мыла), сульфаниламиды, тетрациклины, производные тиазида, органические красители (метиленовый синий, толуидиновый синий, бенгальский розовый, метиловый оранжевый).

Не следует принимать солнечные ванны за 24 ч до приема метоксалена и последующей фототерапии. После приема препарата рекомендуется носить солнцезащитные очки в течение 24 ч (для предупреждения развития катаракты) и избегать воздействия солнечных лучей в течение 8 ч. Во время сеанса пациент должен находиться в солнцезащитных очках. Только 1/3 предусмотренной дозы излучения должна воздействовать на кожу живота, груди, гениталий. После сеанса фотохимиотерапии пациент должен также носить солнцезащитные очки в течение 24 ч и избегать воздействия солнечных лучей в течение 48 ч.

Мягкие желатиновые капсулы и твердые желатиновые капсулы, содержащие метоксален, не являются взаимозаменяемыми и подбираются индивидуально.

Препарат не оказывает влияния на способность управления автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами, однако необходимо учитывать, что в редких случаях при приеме препарата могут возникать головокружение и слабость.