Метоксален (Methoxsalen)

Беременность
Детский возраст до 12 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью
Сахарный диабет

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.1 Дерматотропные средства

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Тормозит процессы пролиферации при псориазе. Обладает фотосенсибилизирующим эффектом. После приема внутрь при воздействии длинноволнового ультрафиолетового облучения взаимодействует с ДНК эпидермальных клеток, снижая скорость их пролиферации и усиливая процессы меланогенеза. Активизирует переход меланоцитов в эпидермис из волосяного фолликула.

Фармакокинетика

После приема внутрь с молоком или нежирной пищей до 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Связь с белками плазмы составляет до 98%.

Антипсориатический эффект развивается через 10 и более недель после начала приема. Скапливается в клетках эпидермиса. Подвергается биотрансформации под воздействием ультрафиолетового излучения с длиной волны 320-400 нм.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками в виде метаболитов в течение суток. Элиминация с фекалиями составляет 4-10%.

Применение

Показания

Применяется для лечения псориаза, красного плоского лишая, витилиго, грибовидного микоза.

Противопоказания

Злокачественные и доброкачественные опухолевые процессы, заболевания крови, меланома, сахарный диабет, заболевания глаз, почечная и печеночная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Внутрь с молоком или нежирной пищей за 2 ч до ультрафиолетового облучения по 30-40 мг (3-4 капсулы) однократно. Курс лечения до 1-3 месяцев. Действие препарата проявляется только вследствие инсоляции. Экспозиция УФ-облучения в первые дни ограничивается 5 минутами, затем увеличивается до 30 минут.

Высшая суточная доза: 40 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: нервозность, депрессия, головокружение.

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота.

Дерматологические проявления: зуд, гиперемия при длительной экспозиции УФ-облучения.

При длительном приеме в высоких дозах возможно развитие катаракты, старения кожи и рака кожи.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симтомы: ожоги, шелушение кожи, гиперемия.

Лечение: помещение пациента в темное помещение на 24 ч.

Увеличивают риск фототоксичности пищевые продукты, содержащие кумарин: морковь, горчица, лайм, петрушка, сельдерей.

Суммируют фотосенсибилизирующий эффект: анталин, гризеофульвин, деготь и его производные, галогенсодержащие препараты, фенотиазины, налидиксовая кислота, хинолоны и фторхинолоны, галогенсодержащие салицилаты, тетрациклины, сульфаниламиды, органические красители, тиазиды.

При одновременном применении с фенотиазинами происходит фотохимическое разрушение клетчатки, хрусталика и сосудистой оболочки глаз.

Особые указания

До приема препарата не следует принимать солнечные ванны в течение 24 ч. После приема метоксалена необходимо носить солнцезащитные очки в течение 8 ч во избежание развития катаракты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-