
Метоксален (Methoxsalen)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Тормозит процессы пролиферации при псориазе. Обладает фотосенсибилизирующим эффектом. После приема внутрь при воздействии длинноволнового ультрафиолетового облучения взаимодействует с ДНК эпидермальных клеток, снижая скорость их пролиферации и усиливая процессы меланогенеза. Активизирует переход меланоцитов в эпидермис из волосяного фолликула.
Фармакокинетика
После приема внутрь с молоком или нежирной пищей до 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Связь с белками плазмы составляет до 98%.
Антипсориатический эффект развивается через 10 и более недель после начала приема. Скапливается в клетках эпидермиса. Подвергается биотрансформации под воздействием ультрафиолетового излучения с длиной волны 320-400 нм.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками в виде метаболитов в течение суток. Элиминация с фекалиями составляет 4-10%.
Применение
Показания
Применяется для лечения псориаза, красного плоского лишая, витилиго, грибовидного микоза.
Противопоказания
Злокачественные и доброкачественные опухолевые процессы, заболевания крови, меланома, сахарный диабет, заболевания глаз, почечная и печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь с молоком или нежирной пищей за 2 ч до ультрафиолетового облучения по 30-40 мг (3-4 капсулы) однократно. Курс лечения до 1-3 месяцев. Действие препарата проявляется только вследствие инсоляции. Экспозиция УФ-облучения в первые дни ограничивается 5 минутами, затем увеличивается до 30 минут.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: нервозность, депрессия, головокружение.
Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота.
Дерматологические проявления: зуд, гиперемия при длительной экспозиции УФ-облучения.
При длительном приеме в высоких дозах возможно развитие катаракты, старения кожи и рака кожи.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симтомы: ожоги, шелушение кожи, гиперемия.
Лечение: помещение пациента в темное помещение на 24 ч.
Взаимодействия
Увеличивают риск фототоксичности пищевые продукты, содержащие кумарин: морковь, горчица, лайм, петрушка, сельдерей.
Суммируют фотосенсибилизирующий эффект: анталин, гризеофульвин, деготь и его производные, галогенсодержащие препараты, фенотиазины, налидиксовая кислота, хинолоны и фторхинолоны, галогенсодержащие салицилаты, тетрациклины, сульфаниламиды, органические красители, тиазиды.
При одновременном применении с фенотиазинами происходит фотохимическое разрушение клетчатки, хрусталика и сосудистой оболочки глаз.
Особые указания
До приема препарата не следует принимать солнечные ванны в течение 24 ч. После приема метоксалена необходимо носить солнцезащитные очки в течение 8 ч во избежание развития катаракты.