Метоксален (Methoxsalen)

Беременность
Детский возраст до 12 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью
Сахарный диабет

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.1 Дерматотропные средства

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

АТХ код

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Тормозит процессы пролиферации при псориазе. Обладает фотосенсибилизирующим эффектом. После приема внутрь при воздействии длинноволнового ультрафиолетового облучения взаимодействует с ДНК эпидермальных клеток, снижая скорость их пролиферации и усиливая процессы меланогенеза. Активизирует переход меланоцитов в эпидермис из волосяного фолликула.

Фармакокинетика

После приема внутрь с молоком или нежирной пищей до 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Связь с белками плазмы составляет до 98%.

Антипсориатический эффект развивается через 10 и более недель после начала приема. Скапливается в клетках эпидермиса. Подвергается биотрансформации под воздействием ультрафиолетового излучения с длиной волны 320-400 нм.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками в виде метаболитов в течение суток. Элиминация с фекалиями составляет 4-10%.

Применение

Показания

Применяется для лечения псориаза, красного плоского лишая, витилиго, грибовидного микоза.

Противопоказания

Злокачественные и доброкачественные опухолевые процессы, заболевания крови, меланома, сахарный диабет, заболевания глаз, почечная и печеночная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутрь с молоком или нежирной пищей за 2 ч до ультрафиолетового облучения по 30-40 мг (3-4 капсулы) однократно. Курс лечения до 1-3 месяцев. Действие препарата проявляется только вследствие инсоляции. Экспозиция УФ-облучения в первые дни ограничивается 5 минутами, затем увеличивается до 30 минут.

Высшая суточная доза: 40 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: нервозность, депрессия, головокружение.

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота.

Дерматологические проявления: зуд, гиперемия при длительной экспозиции УФ-облучения.

При длительном приеме в высоких дозах возможно развитие катаракты, старения кожи и рака кожи.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симтомы: ожоги, шелушение кожи, гиперемия.

Лечение: помещение пациента в темное помещение на 24 ч.

Увеличивают риск фототоксичности пищевые продукты, содержащие кумарин: морковь, горчица, лайм, петрушка, сельдерей.

Суммируют фотосенсибилизирующий эффект: анталин, гризеофульвин, деготь и его производные, галогенсодержащие препараты, фенотиазины, налидиксовая кислота, хинолоны и фторхинолоны, галогенсодержащие салицилаты, тетрациклины, сульфаниламиды, органические красители, тиазиды.

При одновременном применении с фенотиазинами происходит фотохимическое разрушение клетчатки, хрусталика и сосудистой оболочки глаз.

Особые указания

До приема препарата не следует принимать солнечные ванны в течение 24 ч. После приема метоксалена необходимо носить солнцезащитные очки в течение 8 ч во избежание развития катаракты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных