Метформин + Росиглитазон (Metforminum + Rosiglitazonum)

Метформин

Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

Росиглитазон

Препарат из группы тиазолидиндионов усиливает чувствительность тканей-мишеней к инсулину. Замедляет развитие систолической артериальной гипертензии и дисфункции почек, снижает концентрации свободных жирных кислот. Предотвращает развитие гипергликемии.

Метформин

После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.

Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.

Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

Росиглитазон

После приема внутрь натощак до 99% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 99,8%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени .

Период полувыведения составляет 3-4 ч. Элиминация почками виде метаболитов, около 25% выводится через кишечник.

Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.

Сахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Начальная доза метформин/росиглитазон составляет 1000/4 мг, повышается постепенно, с шагом 500/4 мг/сут до максимальной 2000/8 мг.

Высшая суточная доза: метформин/росиглитазон: 2000/8 мг.

Высшая разовая доза: метформин/росиглитазон: 2000/8 мг.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции.

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.