Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат (Metamizolum natrium + Triacetonamino-4-toluensulfonas)

Комбинированный препарат.

Метамизол натрия

Неселективно подавляет ЦОГ₁ и ЦОГ₂, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

В большей степени оказывает анальгезирующее действие, практически не влияет на водно-солевой обмен.

Триацетонамин-4-толуолсульфонат

Анксиолитик, блокирует н-холинорецепторы, снимает состояние страха и беспокойства. Удлиняет и усиливает действие метамизола натрия, устраняя эмоциональный компонент боли.

Метамизол натрия

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема.

Гидролизируется в желудочно-кишечном тракте до двух активных метаболитов: 4-метиламиноантипирина и 4-аминоантипирина. Метаболизм в печени. Проникает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 4 часа.

Элиминация почками.

Триацетонамин-4-толуолсульфонат

После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 60 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация почками, до 75 % в неизмененном виде.

Применяется для лечения головной и зубной боли, миалгии, артралгии, невралгии. Используется при желчнокаменной болезни, почечной колике, дисменорее, лихорадке неясного генеза.

Печеночная и почечная недостаточность, анемия при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, артериальная гипотензия (ниже 100 мм рт. ст.), возраст до 15 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 1 таблетка.

Высшая разовая доза: 4 таблетки.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.

Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, желудочное кровотечение, холестаз, желтуха.

Дерматологические реакции: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (многоморфная эритема), крапивница.

Мочевыделительная система: протеинурия, полиурия, олигоурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. При судорожном синдроме - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Метамизол натрия усиливает действие трициклических антидепрессантов, аллопуринола, анальгетиков, этанола.

Барбитураты и фенилбутазон понижают эффекты метамизола натрия.

Метамизол натрия понижает активность кумариновых антикоагулянтов и плазменный уровень циклоспорина.

При одновременном применении хлорамфеникола с метамизолом натрия повышаются миелотоксические эффекты метамизола натрия.

При одновременном применении хлорпромазина с метамизолом натрия повышается риск развития гипотермии.

Трацетонамин-4-толуолсульфонат усиливает седативный эффект средств для общей анестезии, снотворных , наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Не рекомендуется применение препарата свыше 5 дней.

Препарат может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Во время лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.