Метадоксин (Metadoxine)

• 11.2.5 Гепатопротекторы
• 15.5 Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Метадоксин снижает содержание этанола в плазме крови и продолжительность его пагубного (токсического) воздействия на ткани, ускоряет метаболизм этанола, в том числе его токсичного метаболита ацетальдегида, и их выведение с мочой из организма [1,2].

Метадоксин оказывает защитное действие на клетки, препятствует изменениям, связанным с нарушением окислительно-восстановительного баланса, способствует окислению избыточного количества никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) и поддерживает высокие концентрации глутатиона, защищая клеточные мембраны от повреждения вследствие перекисного окисления липидов. Метадоксин препятствует снижению уровня аденозинтрифосфата (АТФ) в печени и головном мозге, стимулируя его синтез de novo. Кроме того, метадоксин воздействует на нейромедиаторные системы, усиливая высвобождение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и ацетилхолина. Установлено, что метадоксин обладает противорвотным свойством [1,2].

Клиническая эффективность. Лечение метадоксином при острой алкогольной интоксикации продемонстрировало эффективное и быстрое воздействие на компонент острой алкогольной интоксикации, отвечающий за усиление мышечной активности. При хроническом алкоголизме, даже при отсутствии воздержания от употребления алкоголя, отмечается статистически значимая тенденция к нормализации биохимических показателей сыворотки крови, таких как гамма-глутамилтрансфераза (γ-ГТ, основной маркер, подвергающийся изменениям при хроническом алкоголизме), билирубин и активность АСТ. Также установлена более быстрая кинетика выведения алкоголя из крови на кривой алкоголемической нагрузки у здоровых добровольцев наряду со значениями, близкими к пограничным уровням орнитин-карбамоилтрансферазы (ОКТ) — фермента, повышенные концентрации которого (главным образом в печени) оказывают неблагоприятное воздействие на митохондриальный комплекс, являющийся генератором химической энергии [1].

Всасывание. Таблетки метадоксина быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, биодоступность высокая (60–80 %) [2]. Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения данные о всасывании в источнике не приведены [1].

Распределение. Связь с белками плазмы — 50 % [1,2].

Биотрансформация. Метаболизируется в печени до активных метаболитов — пиридоксина и пирролидона карбоксилата [1,2].

Элиминация. Период полувыведения (Т1/2) составляет 40–60 минут. 45–50 % препарата выводится почками в течение 24 часов, 35–50 % препарата выводится через кишечник в течение 96 часов [1,2].

• Гиперчувствительность к метадоксину [1,2]
• Период грудного вскармливания [1,2]
• Детский возраст до 18 лет (для таблетированной формы) [2]

• Болезнь Паркинсона при одновременном применении леводопы (метадоксин снижает терапевтическую эффективность леводопы) [1,2]
• Дети и подростки в возрасте до 18 лет (для парентеральной формы)[1]

Беременность. Отсутствуют достаточные данные по применению метадоксина во время беременности, потенциальный риск для человека (плода) не установлен. Препарат не рекомендуется применять во время беременности при отсутствии явных показаний [1,2].

Лактация. Применение метадоксина противопоказано в период грудного вскармливания, поскольку он вызывает гипопролактинемию [1,2].

Данные о влиянии метадоксина на фертильность в источниках не приведены.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/5 мл:

• острая алкогольная интоксикация — 1–2 ампулы внутримышечно или внутривенно;
• хронический алкоголизм — 1 ампула в день внутримышечно или внутривенно [1].

Таблетки 500 мг

Способ применения: препарат принимают внутрь за 15–30 мин до приёма пищи [2].

Режим дозирования: при хроническом алкоголизме рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 2 раза в день; курс терапии должен быть не менее 90 дней [2].

У детей и подростков в возрасте до 18 лет препарат противопоказан; безопасность и эффективность у детей не установлены, данные отсутствуют [2].

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).

Симптомы. О случаях передозировки не сообщалось [1,2].

Лечение. В случае передозировки необходимо контролировать состояние пациента и принять поддерживающие меры наряду с симптоматическим лечением [1,2].

Леводопа

При одновременном применении метадоксина и леводопы снижается терапевтическая эффективность леводопы [1,2].

Применение при болезни Паркинсона. При одновременном назначении метадоксина и леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона снижается терапевтическая эффективность леводопы, в связи с чем комбинация требует осторожного применения [1,2].

Применение у детей и подростков. Клинические данные об эффективности и безопасности метадоксина у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют: для раствора для инъекций применение у детей и подростков не рекомендуется [1], для таблеток — противопоказано [2].

Метадоксин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1,2].