Мехитазин (Mequitazine)

Блокатор гистаминовых H1-гистаминорецепторов, производное фенотиазина. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного влияния на центральную нервную систему. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание. Абсорбция быстрая и полная. Прием пищи не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается. Время достижения максимальной концентрации в плазме после однократного приема 5 мг — 3,2 ч, 10 мг — 4 ч; максимальная концентрация в плазме (Cmax) — 3,26 нг/мл и 6,5 нг/мл соответственно.

Распределение. Хорошо распределяется в органах и тканях. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Элиминация. Период полувыведения препарата составляет 18 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом с каловыми массами, и лишь незначительное количество — в неизмененном виде почками.

Особые группы. Данные о фармакокинетике мехитазина у особых групп пациентов (печеночная/почечная недостаточность, пожилой возраст, дети) в источнике не приведены.

Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 6 лет.

– Гиперчувствительность к мехитазину, в т.ч. к другим производным фенотиазина

– Закрытоугольная глаукома

– Гипертрофия предстательной железы

– Одновременный прием ингибиторов МАО (моноаминооксидазы)

– Беременность

– Период лактации

– Детский возраст до 6 лет

– Печеночная недостаточность (риск кумуляции)

– Пожилой возраст

– Склонность к запорам

– Эпилепсия

Беременность. Применение мехитазина при беременности противопоказано (см. раздел 14 «Противопоказания»). Иных данных о применении при беременности в источнике не приведено.

Лактация. Применение мехитазина в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Данные о выделении мехитазина с грудным молоком в источнике не приведены.

Данные о влиянии мехитазина на фертильность в источнике не приведены.

Таблетки 5 мг и 10 мг (взрослые и дети старше 12 лет): внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. По 5 мг 2 раза в день, утром и вечером (перед сном), или по 10 мг 1 раз в день (вечером).

Таблетки 5 мг и сироп (дети от 6 до 12 лет): масса тела менее 30 кг (6–10 лет) — по 2,5 мг 2 раза в день (утром и вечером) или по 5 мг 1 раз в день (вечером); масса тела от 30 до 40 кг (10–12 лет) — по 2,5 мг утром и 5 мг вечером, или 7,5 мг (1,5 таблетки) 1 раз в день (вечером).

Сироп 30 мг/60 мл: внутрь, независимо от приема пищи. Одна мерная ложка сиропа (2,5 мл) содержит 1,25 мг мехитазина; дозирование пересчитывается на объем сиропа по указанным выше разовым и суточным дозам.

Курс лечения зависит от характера заболевания.

Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабовыраженный и транзиторный характер [1].

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота не указана (в источнике не конкретизирована числовой категорией).

Симптомы. При случайном одномоментном приеме внутрь больших доз — усиление побочных реакций.

Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка, симптоматическая терапия.

Гипотензивные лекарственные средства

При одновременном приеме с гипотензивными препаратами — усиление гипотензивного эффекта.

Ингибиторы МАО (моноаминооксидазы)

Одновременный прием с ингибиторами МАО противопоказан (см. раздел 14 «Противопоказания»).

Средства, угнетающие центральную нервную систему

Мехитазин усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему: антидепрессантов с седативным эффектом, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, снотворных, анальгетиков, противокашлевых и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

Холиноблокирующие лекарственные средства

При совместном применении с атропином и другими лекарственными средствами холиноблокирующего действия, трициклическими антидепрессантами типа имипрамина, противопаркинсоническими лекарственными средствами, миотропными спазмолитиками, дизопирамидом, антипсихотическими лекарственными средствами, производными фенотиазина возможно усиление побочных эффектов.

Антихолинергические свойства. Антихолинергический эффект мехитазина выражен слабо [1]; с ним связаны противопоказания при закрытоугольной глаукоме и гипертрофии предстательной железы, а также необходимость осторожного применения при склонности к запорам [1].

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности повышен риск кумуляции мехитазина, что требует осторожного применения препарата у данной категории пациентов [1].

Пожилой возраст и эпилепсия. Мехитазин применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста и у пациентов с эпилепсией [1]; специфических данных о механизме или степени риска источник не приводит.

Ограничение видов деятельности и прием алкоголя. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1] — см. разделы «Взаимодействие с алкоголем» и «Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами».

В период лечения мехитазином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1].

Согласно разделу «Фармакологическое действие» источника, мехитазин не оказывает выраженного влияния на центральную нервную систему [1]. Вместе с тем на фоне его приема отмечаются сонливость (невыраженная и быстро проходящая), головная боль и чувство усталости [1] (см. раздел «Нежелательные лекарственные реакции»), которые способны снижать концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций при вождении транспортных средств и работе с механизмами. Ограничение распространяется на все лекарственные формы.