Медазепам (Medazepam)

Медазепам – «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формацией ствола мозга, способствует открытию Cl-каналов, что ведет к усилению тормозных влияний гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция – 49 – 75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1 – 2 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы – 99,8 %.

Биотрансформация. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-диметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы).

Элиминация. Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63 – 85 %) и через кишечник (15 – 37 %). Т1/2 – 20 – 176 ч. После завершения приема еще в течение 3 – 14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).

• Гиперчувствительность к медазепаму или другим бензодиазепинам
• Синдром апноэ во сне
• Кома
• Шок
• Миастения
• Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность)
• Острое отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными препаратами
• Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких
• Острая дыхательная недостаточность
• Тяжелая депрессия (могут возникнуть суицидальные наклонности)
• Беременность
• Период лактации
• Детский возраст до 18 лет

• Острая и хроническая почечная и печеночная недостаточность
• Церебральная и спинальная атаксия
• Лекарственная и/или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе
• Повышение внутриглазного давления
• Органические заболевания головного мозга
• Психоз (возможны парадоксальные реакции)
• Депрессия
• Гипопротеинемия
• Пожилой возраст старше 65 лет

Беременность. Применение препарата Мезапам при беременности противопоказано. Применение препаратов группы бензодиазепинов оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызывать угнетение центральной нервной системы (ЦНС) у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Лактация. Применение препарата Мезапам в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

В источниках данные о влиянии медазепама на фертильность не приведены.

Способ применения: внутрь, перед приемом пищи.

Режим дозирования

Дозы подбирают индивидуально. Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• Невротические и неврозоподобные расстройства: принимают 2 – 3 раза в день, начальная разовая доза – 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг в сутки (при необходимости – до 40 мг в сутки).
• Психосоматические и вегетативные расстройства: в дозах от 20 до 40 мг (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день).
• Алкогольный абстинентный синдром: 30 мг в сутки в течение 1 – 2 недель. Средняя разовая доза составляет 10 – 20 мг. Средняя суточная доза – 30 – 40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60 – 70 мг (в условиях стационара).

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 месяцев, повторный курс – после перерыва (не менее 3 недель).

Особые группы пациентов. Лицам пожилого возраста назначают 10 – 20 мг в сутки. Мезапам противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц, в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)

При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.

Гипотензивные средства

При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.

Опиоидные анальгетики и опиоидные противокашлевые препараты

При совместном применении с опиоидными анальгетиками и опиоидными противокашлевыми препаратами повышается риск нарушения дыхания и смерти.

Антикоагулянты

При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект медазепама.

Индукторы микросомальных ферментов печени

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты и фенитоин) ослабляют эффект медазепама.

Пероральные контрацептивы

Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Леводопа

Медазепам снижает действие леводопы.

Фенитоин

Медазепам усиливает действие фенитоина (торможение последнего).

Почечная и/или печеночная недостаточность. При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови, активность печеночных ферментов и креатинина.

Лекарственная зависимость. Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость, особенно при длительном (более 2 недель) применении.

Синдром "отмены". При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме препарата.

Суицид/суицидальные намерения. Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Парадоксальные реакции. При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Отмена препарата. При лечении абстинентного синдрома отмену препарата проводят постепенно.

Затруднение запоминания и/или способности к обучению. В период лечения может отмечаться затруднение запоминания и способности к обучению.

Мезапам оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.