Меклозин (Meclizine)

• 11.2.10 Противорвотные средства
• 7.4.1.1 H1-антигистаминные средства

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, противорвотное средство. Проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает седативное действие. Обладает слабой м-холиноблокирующей активностью. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения.

После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч. Период полувыведения приблизительно равен 6 ч.

Тошнота, рвота и головокружение (в том числе при кинетозах, синдроме Меньера, лабиринтных и вестибулярных нарушениях, вертиго); аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания, сопровождающиеся зудом).

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы (в связи с наличием м-холиноблокирующих свойств).

У детей меклозин, подобно другим антигистаминным средствам, может вызвать возбуждение.

В связи с наличием седативного эффекта и способностью иногда вызывать сонливость необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при других потенциально опасных видах деятельности.

При необходимости применения при беременности для купирования тошноты и рвоты следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода, хотя в клинических условиях признаков тератогенного действия меклозина не выявлено.

Категория действия на плод по FDA - B.

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения: 25-100 мг в сутки в несколько приемов. При укачивании - однократно 25-50 мг за 1 час до путешествия, при необходимости - повторно каждые 24 часа; тошнота и рвота во время беременности - 25-50 мг в сутки; лабиринтные нарушения и вестибулярные расстройства - 25-100 мг в сутки; тошнота и рвота при лучевой терапии - 50 мг за 2-12 часов до облучения

Возможно: утомляемость, сонливость, сухость во рту, нарушения зрения, у детей - иногда повышенная возбудимость.

Симптомы: у взрослых - угнетение ЦНС, сонливость, кома, судороги; у пожилых пациентов - артериальная гипотензия; у детей - проявления холиноблокирующего действия, возбуждение ЦНС (галлюцинации, нарушения сна, судороги).

Лечение: индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 часа), промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия: при артериальной гипотензии - вазопрессорные средства (кроме адреналина), для ослабления антихолинергических эффектов - физостигмин, для купирования судорог - диазепам (внутривенно).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные препараты), усиливают угнетающее действие меклозина на ЦНС.

Ингибиторы МАО продлевают и усиливают антихолинергические эффекты меклозина.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения.