Меброфенин (Mebrofenin)

«Бромезида, 99mTc» — радиофармацевтический диагностический препарат, готовится из лиофилизата меброфенина и раствора натрия пертехнетата (99mTc), полученного из генератора технеция-99m. Изотоп 99mTc имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде 99mTc испускает гамма-кванты с энергией 140 кэВ и выходом 90 %, что используется для регистрации сцинтилляционной гамма-камерой. Фармакокинетические свойства «Бромезиды, 99mTc» позволяют оценить функциональное состояние гепатобилиарной системы при её различных патологических состояниях. После внутривенного введения препарат поглощается полигональными клетками печени (гепатоцитами) и в составе жёлчи выводится в кишечник. Высокая концентрация препарата в печени, жёлчных путях и жёлчном пузыре позволяет визуализировать печень, жёлчный пузырь, внутри- и внепечёночные жёлчные протоки. В диагностических дозах препарат не оказывает фармакодинамического действия на организм.

Всасывание. Препарат вводится внутривенно, биодоступность 100 %.

Распределение. После внутривенного введения препарат поглощается полигональными клетками печени и накапливается в гепатоцитах, жёлчных путях и жёлчном пузыре. Время максимального накопления в гепатоцитах (Tмакс) составляет 7–13 мин. Время появления препарата в жёлчном пузыре (Tп) — 4–8 мин, Tмакс — 25–40 мин, Tлат — 1–9 мин. Максимальное содержание препарата в печени и жёлчных путях у пациента без функциональных или органических изменений составляет около 70 % от введённого количества.

Биотрансформация. Препарат не подвергается метаболизму; в составе жёлчи выводится в кишечник, где не подвергается реабсорбции.

Элиминация. Выводится преимущественно с жёлчью в кишечник. Период полувыведения из паренхимы печени (T½) составляет 19–30 мин. С мочой экскретируется около 1 % введённого количества в течение 3 ч после введения.

Особые группы. При билирубинемии накопление препарата в печени снижается, а его выведение с мочой увеличивается.

• Диагностическое средство для радионуклидной гепатохолецистографии при заболеваниях печени, жёлчного пузыря, желчевыводящих путей у взрослых (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Диагностика желтухи различной этиологии, в том числе при уровне билирубина в крови выше 150 мкмоль/л (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Диагностика других поражений панкреатодуоденальной зоны (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)

• Гиперчувствительность к препарату или его компонентам
• Беременность
• Период грудного вскармливания (лактация)

В источниках данные о применении с осторожностью не приведены.

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

В источниках данные о влиянии на фертильность не приведены.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (взрослые):

Приготовление препарата: 1–8 мл элюата из генератора технеция-99m с объёмной активностью 37–185 МБк/мл в асептических условиях вводят шприцем во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой; перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента; при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором хлорида натрия до требуемой объёмной активности. Препарат готов к применению через 30 мин после добавления элюата.

Вводят внутривенно непосредственно перед исследованием.

Вводимая доза: 1,1 МБк на 1 кг массы тела (не менее 10 мг основного вещества) при нормальном содержании билирубина в крови. У пациентов с гипербилирубинемией вводимые количества активности и основного вещества должны быть увеличены соответственно до 3,7–5,5 МБк/кг и 20–40 мг.

Больного исследуют натощак, в положении лёжа на спине. Регистрацию информации производят со скоростью 1 кадр в минуту. Продолжительность исследований 60–90 мин. При необходимости больному дают желчегонный завтрак через 30–40 мин после инъекции препарата. В случае отсутствия визуализации жёлчного пузыря в течение 1,5 ч исследования необходимо провести повторные статические исследования в более поздние сроки (через 2–6 и 24 ч). Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата из одного флакона, может быть использован для исследования от 1 до 4 пациентов.

Нежелательные лекарственные реакции не зарегистрированы — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Симптомы. При однократном введении передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Лечение. Специфического лечения не требуется.

Желчегонные средства

Сопутствующее использование желчегонных средств ведёт к ускорению транзита препарата через гепатобилиарную систему.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Препарат должен применяться только в специализированных радиоизотопных лабораториях лечебно-диагностических учреждений подготовленным персоналом.

Лучевые нагрузки на органы и всё тело пациента при использовании препарата «Бромезида, 99mTc»: печень — 0,014 мГр/МБк; верхний отдел толстой кишки — 0,079 мГр/МБк; нижний отдел толстой кишки — 0,042 мГр/МБк; яичники — 0,014 мГр/МБк; семенники — 0,00081 мГр/МБк; всё тело (эффективная доза) — 0,0028 мЗв/МБк.

В источниках данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами не приведены.