Магния цитрат (Magnesium citrate)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
- 8 Метаболики
- 8.9 Макро- и микроэлементы
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Магний является жизненно важным элементом, участвует в большинстве реакций обмена, активизирует ферменты, включая холин и холинэстеразу, в роли кофактора принимает участие во многих ферментативных процессах. Участвует в процессах энергообеспечения мышц, является мембранопротектором, стабилизирует фосфолипиды клеточной мембраны. Магний является «физиологическим» блокатором «медленных» кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС).
Фармакокинетика
Всасывание. Всасывание магния происходит дозозависимо, преимущественно в тонком кишечнике. Величина абсорбции зависит от концентрации магния в сыворотке крови. Неабсорбированная часть может оказать слабительное действие. При синдроме мальабсорбции и употреблении пищи, богатой жирами, абсорбция магния снижается.
Распределение. В сыворотке крови содержится около 1% абсорбированного магния (0,8–1,0 ммоль/л). Из них около 45% магния связывается с альбумином. Физиологической активностью обладает ионизированный магний. Приблизительно половина всего магния локализована внутри клеток, другая часть — в костях. Величина сывороточного магния подвержена суточным колебаниям. Так как между концентрацией магния в сыворотке крови и его содержанием в костях поддерживается равновесие, о дефиците магния невозможно судить по сывороточной концентрации магния. На дефицит магния может указывать нарушение нервно-мышечной возбудимости.
Элиминация. Магний в основном выводится почками.
Применение
Показания
- У взрослых для лечения дефицита магния в организме, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна, желудочно-кишечные спазмы, повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощущение покалывания в мышцах (E61.2) (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
Противопоказания
- Гиперчувствительность к магнию
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- Атриовентрикулярная блокада
- Миастения гравис
- Гипермагниемия
- Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены)
С осторожностью
- Умеренная почечная недостаточность (опасность развития гипермагниемии)
Беременность и лактация
Беременность. Большой объем данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии пороков развития и фето- и (или) неонатальной токсичности при применении магния. Клинический опыт применения магния цитрата у достаточного количества беременных женщин не выявил какого-либо неблагоприятного влияния на возникновение пороков развития плода или фетотоксического действия. Препарат допускается применять во время беременности, исходя из клинической необходимости, только по рекомендации врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация. Магний проникает в грудное молоко человека. Применение препарата в период лактации противопоказано; при необходимости приема препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.
Фертильность
Данные о влиянии магния цитрата на фертильность в источниках не представлены.
Рекомендации по применению
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (взрослые): внутрь, по 1 стик-пакету в сутки. Содержимое 1 стик-пакета растворить в половине стакана фруктового сока, чая или воды. В среднем продолжительность курса лечения составляет 1 месяц. Лечение следует прекратить сразу после нормализации концентрации магния в крови.
Пациенты пожилого возраста: рекомендуется обычный режим дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: пациентам с умеренной почечной недостаточностью следует принимать препарат с осторожностью (опасность развития гипермагниемии); применение противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.
Дети: безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не установлены, данные отсутствуют.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Жидкий стул до диареи в начале лечения (обычно исчезает при продолжении лечения без специального лечения) — Нечасто
Боли в животе, тошнота, метеоризм — Частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
Симптомы усталости (возникают при длительном применении препарата) — Очень редко
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Аллергические реакции, включая кожные реакции — Частота неизвестна
Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно).
Передозировка
Симптомы. При нормальной функции почек пероральный прием магния не вызывает токсических реакций. Только на фоне тяжелой почечной недостаточности могут возникнуть симптомы передозировки: снижение артериального давления, тошнота, рвота; угнетение центральной нервной системы, снижение рефлексов; изменения на электрокардиограмме; угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич дыхания; анурический синдром.
Лечение. Внутривенное введение кальция и внутримышечное или подкожное введение 1–2 ампул (0,5–1 мг/мл) неостигмина метилсульфата; внутривенное или пероральное введение 0,9% натрия хлорида; в случае почечной недостаточности — гемодиализ или перитонеальный диализ.
Взаимодействия
Миорелаксанты
Соли магния могут усиливать действие мышечных релаксантов.
Аминогликозидные антибиотики
Аминогликозидные антибиотики ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.
Диуретики (тиазидные и петлевые)
Диуретики (тиазиды, фуросемид) ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.
Ингибиторы протонной помпы
Препараты, угнетающие секрецию желудочного сока (омепразол, пантопразол), ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.
Цисплатин и циклоспорин А
Цисплатин и циклоспорин А ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.
Фоскарнет, цетуксимаб и эрлотиниб
Фоскарнет, цетуксимаб и эрлотиниб ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.
Пентамидин, рапамицин и амфотерицин
Пентамидин, рапамицин и амфотерицин ускоряют выведение магния и могут вызывать его дефицит в организме.
Препараты железа, фторидов и тетрациклин
Ионы магния, железа, фторидов и тетрациклин взаимно влияют на абсорбцию друг друга, поэтому необходимо соблюдать 2–3-часовой интервал между приемом препарата магния цитрата и препаратов, содержащих вышеперечисленные вещества.
Непрямые антикоагулянты
Магний ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.
Препараты кальция и фосфатов
Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно уменьшить всасывание магния в желудочно-кишечном тракте. При одновременном дефиците кальция и магния дефицит магния следует восполнять до начала приема препаратов кальция или пищевых добавок, содержащих кальций.
Особые указания
Порядок восполнения дефицита кальция и магния. При одновременном дефиците кальция и магния дефицит магния следует восполнять до начала пр иема препаратов кальция или пищевых добавок, содержащих кальций.
Симптомы усталости при длительном применении. При длительном применении препарата могут возникать симптомы усталости. При возникновении усталости лечение необходимо прекратить. После улучшения состояния терапия препаратом может быть возобновлена в сниженной дозировке.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
