Магалдрат (Magaldrate)

Механизм действия магалдрата обусловлен нейтрализацией кислотности желудочного сока. Магалдрат является стабильным веществом с определённой решётчато-слоистой кристаллической структурой и содержит в одной молекуле гидроксиды алюминия и магния. Антацидная активность обусловлена связыванием протонов с сульфат- и гидроксид-ионами, расположенными в узлах решётчатой структуры (интерстициальном слое), что приводит к разрушению кристаллической решётки во время нейтрализации [1, 2]. Магалдрат не оказывает влияния на моторику желудка. Поскольку препарат поддерживает значение рН в терапевтически оптимальном интервале (рН 3–5) в течение 20–40 мин, он не вызывает кислотный рикошет [1, 2]. 800 мг безводного магалдрата нейтрализует 18–25 мЭкв хлористоводородной кислоты [2]. Препарат обладает антацидным действием, которое зависит от дозы и значения рН: снижает количество кислоты и одновременно связывает пепсин, желчные кислоты и лизолецитин, таким образом снижая агрессивное действие желудочного сока [1, 2].

Всасывание. Магалдрат не абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Некоторое количество ионов, образующихся в процессе биотрансформации магалдрата, подвергается всасыванию [1, 2].

Распределение. Не изучалось [1, 2].

Биотрансформация. В процессе нейтрализации кислоты высвобождаются небольшие количества ионов магния и алюминия, которые при прохождении через кишечник превращаются в труднорастворимые фосфаты [1, 2].

Элиминация. Выводится кишечником [1, 2].

Особые группы. У пациентов с почечной недостаточностью отмечено повышение уровня ионов алюминия в плазме крови даже при нормальной функции почек [1, 2].

• Гиперчувствительность к магалдрату [1, 2]

• Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), особенно находящиеся на диализе [1, 2]
• Пациенты с болезнью Альцгеймера или другими формами деменции [2]
• Пациенты с низкофосфатной диетой или нарушением метаболизма костной ткани [2]
• Длительное применение и применение в высоких дозах [1, 2]

Беременность. Клинические данные о риске во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных применение солей алюминия оказывало вредное воздействие на плод; потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Применение препарата следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для будущего ребёнка, при этом следует использовать более низкую дозу, чтобы избежать возможного токсического воздействия алюминия на плод [1]. По данным для суспензии: данных о применении магалдрата у беременных женщин недостаточно; исследования на животных показали репродуктивную токсичность соединений алюминия, а исследования на людях — накопление алюминия в костях незрелых новорождённых (недоношенных детей); при длительном применении существует потенциальный риск нейротоксичности. При беременности следует тщательно взвешивать соотношение пользы и риска приёма алюминийсодержащих антацидов; применение должно проводиться только в течение короткого времени и в минимально возможных дозах [2].

Лактация. Соединения алюминия проникают в грудное молоко; учитывая низкую скорость абсорбции, риск для младенца не доказан [1]. По данным для суспензии: в период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью вследствие возможного выделения ионов алюминия с грудным молоком, однако вследствие низкой абсорбции препарата негативное воздействие на младенца не является доказанным [2].

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют [1, 2].

Таблетки жевательные 800 мг (взрослые и подростки от 15 до 18 лет):

• По 1–2 таблетки на приём. Максимальная суточная доза — 6400 мг магалдрата (до 8 таблеток по 800 мг).
• Длительность применения не ограничена, однако при отсутствии медицинской целесообразности дальнейшего применения препарат не следует принимать более 2 недель.
• Принимать внутрь через 1 час после еды и непосредственно перед сном.
• Таблетки тщательно разжёвывают и запивают небольшим количеством жидкости или держат во рту до полного растворения.
• Лицам пожилого возраста, пациентам с почечной или печёночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
• Детям от 0 до 15 лет — безопасность и эффективность не установлены, данные отсутствуют [1].

Суспензия для приема внутрь (взрослые и дети от 12 лет):

• По 1–2 пакетика на приём, несколько раз в день при необходимости; суточная доза не должна превышать 8 пакетиков (6400 мг магалдрата).
• Принимать внутрь.
• Препарат следует принимать лишь на протяжении короткого периода времени для симптоматического лечения; если симптомы сохраняются более 2 недель, лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.
• Перед применением пакетик тщательно разминают между пальцами, зажимают и вскрывают, подносят ко рту в зажатом состоянии и выдавливают содержимое в рот.
• Пациентам пожилого возраста и с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется; пациентам с нарушением функции почек приём следует проводить только после консультации с врачом.
• Детям младше 12 лет препарат применять не следует ввиду недостаточного опыта применения в этой возрастной группе [2].

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно).

Симптомы. Не было отмечено случаев передозировки. В связи с тем, что активный компонент не растворяется при значениях рН более 5, интоксикация препаратом вследствие передозировки маловероятна [1, 2].

Лечение. Симптоматическая терапия [1, 2].

Антибактериальные препараты. Приём антацидов может существенно снижать абсорбцию антибиотиков, в том числе тетрациклинов и производных хинолона (например, ципрофлоксацина, офлоксацина, норфлоксацина). Рекомендация: не рекомендуется совместное применение с антибактериальными препаратами; при необходимости — соблюдать интервал не менее 2 часов между приёмами [1, 2].

Дигоксин, изониазид, препараты железа и хлорпромазин. При одновременном применении с дигоксином, изониазидом, соединениями железа и хлорпромазином магалдрат может вызывать незначительное снижение абсорбции этих препаратов [1, 2]. Рекомендация: соблюдать интервал не менее 2 часов между приёмом магалдрата и указанных препаратов.

Антикоагулянты (производные кумарина). Магалдрат может потенцировать антикоагулянтное действие производных кумарина [1, 2]. Рекомендация: применять с осторожностью, контролировать показатели свёртывания крови (МНО) при совместном применении.

Вследствие того, что антациды могут снижать абсорбцию других лекарственных средств при совместном применении, интервал между приёмом магалдрата и других препаратов должен составлять не менее 2 часов [1, 2].

Отсутствие исчезновения симптомов более 2 недель. Если симптомы не исчезают в течение более 2 недель при проведении терапии препаратом, необходимо провести клиническое обследование пациента для исключения наличия злокачественного заболевания [1, 2].

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат необходимо принимать при постоянном мониторинге содержания ионов алюминия и магния в плазме крови; концентрация ионов алюминия в плазме крови не должна превышать 40 нг/мл. Особое внимание следует уделять пациентам, находящимся на диализе, вследствие возможной взаимосвязи между повышенной концентрацией алюминия в плазме крови и развитием энцефалопатии. У пациентов с сильно нарушенной функцией почек, при болезни Альцгеймера или иных формах деменции, а также при низкофосфатной диете или нарушении метаболизма костной ткани длительное применение и применение больших доз должно осуществляться только под наблюдением врача [1, 2].

Пациенты с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки. Необходимо проводить тестирование на наличие Helicobacter pylori; при положительном результате следует проводить (рассматривать целесообразность проведения) стандартную терапию по эрадикации Helicobacter pylori [1, 2].

Повышение концентрации ионов алюминия и магния в крови. Вследствие длительного применения в высоких дозах, а также у пациентов с почечной недостаточностью препарат может вызывать повышение концентрации ионов алюминия и магния в крови, что может привести к депонированию алюминия, главным образом, в нервной и костной тканях, а также к снижению содержания фосфатов в костной ткани. В очень редких случаях длительное применение препарата в высоких дозах может способствовать развитию остеомаляции из-за снижения усвоения кальция и фосфатов [2].

Пациенты с сахарным диабетом. Препарат может применяться у пациентов с сахарным диабетом [1, 2].

Длительное применение. Длительное применение препаратов, содержащих алюминий, может вызывать снижение абсорбции фосфатов [1, 2].

Дети. Дети в возрасте от 15 до 18 лет могут принимать препарат только по назначению врача [1].

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1]. Для суспензии: специальных исследований не проводилось, однако с учётом механизма действия и профиля возможных нежелательных реакций можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами [2].