Лубипростон (Lubiprostone)

Бициклическая жирная кислота - производное простагландина. Селективно актирует хлоридные каналы апикальных мембран эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта. В результате усиливает секрецию жидкости в кишечнике, за счет чего стимулирует перистальтику.

Восстанавливает барьерную функцию слизистой оболочки кишечника за счет образования белковых комплексов на поверхности эпителиальных клеток. Задерживает опорожнение желудка.

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,1 ч. Связь с белками плазмы составляет 94%.

Метаболизм в желудке и тонком кишечнике посредством карбонилредуктазы.

Т ½ составляет 0,9-1,4 ч. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения хронического идиопатического запора, синдрома раздраженного кишечника с преобладанием запоров. Применяется при опиоид-индуцированных запорах.

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, хроническая диарея, механическая непроходимость кишечника, индивидуальная непереносимость.

Синдром раздраженного кишечника, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, по 24 мкг 2 раза/сут при хроническом идиопатическом запоре и запоре индуцированном приемом опиатов. Для лечения синдрома раздраженного кишечника с запорами - по 8 мкг 2 раза/сут.

Высшая суточная доза: 48 мкг.

Высшая разовая доза: 24 мкг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль.

Дыхательная система: одышка.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, гипотензия, отеки на руках и на ногах.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе.

Костно-мышечная система: ригидность мышц живота, спазмы икроножных мышц.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Метадон снижает эффект лубипростона.

Для снижения тошноты рекомендуется принимать лубипростон одновременно с пищей или с водой.