Леводопа + Энтакапон + Карбидопа (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Комбинированное противопаркинсоническое средство.

Леводопа

Восполняет дефицит дофамина. Предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в центральной нервной системе.

Карбидопа

Ингибирует периферическую дофа-декарбоксилазу, снижая образование дофамина в периферических тканях, вследствие чего повышается концентрация леводопы в центральной нервной системе.

Энтакапон

Ингибирует катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в периферических тканях, препятствуя появлению потенциально опасного метаболита 3-О-метилдопы (3-ОМД), что приводит к замедлению клиренса леводопы из кровотока, увеличивает её биодоступность и продлевает терапевтический эффект.

Леводопа

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в количестве 20-30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывается с белками плазмы на 10-30 %.

Метаболизируется под действием катехол-О-метилтрансферазы и допа-декарбоксилазы во всех тканях до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы.

Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч. Элиминация почками, частично с фекалиями.

Карбидопа

Связывается с белками плазмы на 36 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками.

Энтакапон

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения составляет 25-45 мин. Элиминация почками - до 20 %, с фекалиями - до 80 %.

Применяется для лечения болезни Паркинсона и при синдроме паркинсонизма в случаях, когда комбинация леводопы и карбидопы не оказывает достаточного эффекта.

• Печеночная недостаточность,
• Феохромоцитома.
• Закрытоугольная глаукома.
• Атравматический острый рабдомиолиз (в том числе в анамнезе).
• Злокачественный нейролептический синдром.
• Индивидуальная непереносимость.

Сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, эндокринные заболевания в стадии декомпенсации, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, судороги (в том числе в анамнезе), психозы, открытоугольная глаукома, депрессивные состояния с суицидальными тенденциями.

Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.

Внутрь независимо от времени приема пищи. Доза подбирается индивидуально.

Высшая суточная доза: 1,5 мг леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (10 таблеток с максимальной дозировкой: 150/375/200 мг).

Высшая разовая доза: 1 таблетка любой дозировки.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, эйфория, параноидальное мышление, познавательная дисфункция, атаксия, тризм, блефароспазм, бруксизм.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, артериальная гипертензия, флебит.

Дыхательная система: диспноэ, боли в грудной клетке.

Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: сухость, горький привкус, чувство жжения во рту, тошнота, слюнотечение, рвота, икота, дисфагия, диарея, запор, метеоризм, гепатит, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.

Органы чувств: окулогирные кризы, диплопия, мидриаз, размытое зрительное восприятие.

Мочевыделительная система: задержка мочи, приапизм, изменение цвета мочи, недержание мочи.

Дерматологические реакции: гиперемия, приливы, гипергидроз, выпадение волос, крапивница.

Аллергические реакции.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Противопоказано одновременное применение с неселективными и селективными ингибиторами МАО типов А и В.

Совместим с другими противопаркинсоническими средствами, антидепрессантами (имизин, моклобемид.

Антагонисты дофаминовых рецепторов, фенитоин, папаверин снижают терапевтический эффект леводопы.

Препараты железа рекомендуется принимать с 2-3 часовым интервалом, так как леводопа и энтакапон соединяются с ионами железа в хелатные комплексы.

Совместим с витамином В₆, ибупрофеном, диазепамом.

Не эффективен в отношении экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.

Вызывает сонливость и кратковременные внезапные засыпания. Во время приема препарата пациентам запрещается водить автомобиль и работать с движущимися механизмами.