Левоцетиризин (Levocetirizine)

Конкурентный антагонист гистамина, обладающий высокой избирательностью к Н₁ - гистаминовым рецепторам. Ингибируя эотаксины, левоцетиризин блокирует экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1 в гистаминозависимой стадии аллергической реакции. В результате уменьшается миграция эозинофилов, снижается сосудистая проницаемость, ограничивается освобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает и замедляет течение аллергической реакции, имеет антиэкссудативное и противозудное действие. Не оказывает антисеротонинового и антихолинэстеразного, а также седативного действия. Не влияет на показатели электрокардиограммы (QT-интервал).

Биодоступность составляет 100 %. Связывается с белками плазмы на 90 %. Подвергается биотрансформации в печени - происходит реакция дезалкилирования с образованием неактивного метаболита.

Период полувыведения составляет 7-10 ч.

Элиминация почками - 85,4 %. Удаляется при гемодиализе.

Применяется для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, сенной лихорадки, крапивницы, аллергических дерматозах. Используется при отеке Квинке.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Индивидуальная непереносимость.

Пожилой возраст, так как отмечается снижение клубочковой фильтрации.

Рекомендации по FDA - категория В. Попадает в грудное молоко. Во время беременности и лактации применение левоцетиризина противопоказано.

Применяется с 6 летнего возраста внутрь по 5 мг 1 раз в сутки.

Внутрь по 5 мг (1 таблетка) в сутки в один прием, независимо от времени приема пищи, не разжевывая.

Высшая суточная доза: 5 мг.

Высшая разовая доза: 5 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, судороги, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Дыхательная система: диспноэ.

Пищеварительная система: сухость во рту, редко - диспепсические расстройства.

Органы чувств: преходящие расстройства зрения.

Аллергические реакции.

Стимуляция центральной нервной системы: судороги, бессонница, галлюцинации.

Лечение симптоматическое.

Усиление угнетающего действия на центральную нервную систему при одновременном применении барбитуратов, наркотических анальгетиков, нейролептиков, алкоголя.

Не рекомендуется превышать однократную и высшую разовую дозу в количестве 5 мг.

Для детей от 2 лет используются особые лекарственные формы в виде растворов, которые дозируются в каплях.