Леветирацетам (Levetiracetam)

Селективно усиливает инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, стабилизируя гипервозбудимые оболочки нейронов.

Связывается с фосфопротеином CRMP-2 - медиатором коллапсина-2, который экспрессируется в нервной системе и принимает участие в процессе дифференциации и контролирует аксональный рост.

После приема внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 ч. Связывается с белками плазмы крови на 10 %.

Период полувыведения составляет 7 часов.

Элиминация с мочой в неизмененном виде составляет 66 %, около 30 % - в виде неактивного UCB L057 метаболита, менее 0,5 % выделяется с калом.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, за 4 ч стандартной процедуры удаляется из организма около 50 % леветирацетама.

Применяется в комплексной терапии парциальных эпилептических припадков у пациентов с 16-летнего возраста и старше.

Атриовентрикулярная блокада II-III степени.

Индивидуальная непереносимость.

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется максимальная доза не более 300 мг в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует увеличивать дозу на 50 % тотчас после окончания процедуры.

Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и лактации прием препарата противопоказан.

Внутрь вне зависимости от приема пищи. Стартовая доза 250-750 мг 2 раза в день.

Высшая суточная доза: 1500 мг.

Высшая разовая доза: 750 мг.

Центральная нервная система: головокружение, раздражительность, депрессия, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, дизартрия, нистагм.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.

Костно-мышечная система: мышечные спазмы.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Аллергические реакции.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, прегабалин, ламотригин) вызывает уменьшение системной концентрации леветирацетама.

Рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) также вызывают снижение концентрации леветирацетама.

Прием леветирацетама часто сопровождается головокружением, что может привести к падениям и травмам. Пациентам следует соблюдать осторожность.

Лиц, ухаживающих за больными, принимающими леветирацетам, следует предупредить о возможности появления у пациентов суицидальных мыслей и попыток.

Леветирацетам может вызывать редкую серьезную нежелательную реакцию - лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которая может быть опасной для жизни, если ее быстро не диагностировать и не приступить к лечению.