Лауромакрогол 400 (Lauromacrogolum 400)

Лауромакрогол-400 (полидоканол) повреждает эндотелий сосудов, вызывая денатурацию белков. Степень повреждения эндотелия зависит от концентрации и объёма введённого препарата. Давящая повязка, которая накладывается сразу же после введения препарата, сдавливает стенки вен и, таким образом, предотвращает чрезмерное тромбообразование и реканализацию первоначально сформированного простеночного тромба. Формируемый таким образом фиброзный рубец обеспечивает склерозирование вены [1,2].

Лауромакрогол-400 обладает также анестезирующими свойствами. Он не только снижает местную возбудимость чувствительных рецепторов, но и прерывает обратную связь через чувствительные нервные волокна, что обуславливает отсутствие болей при склеротерапии [1,2].

Всасывание. Данные не приведены в источниках (препарат вводится непосредственно в венозное русло или под слизистую оболочку геморроидального узла) [1,2].

Распределение. Данные в источниках не приведены.

Биотрансформация. Данные в источниках не приведены.

Элиминация. Период полувыведения лауромакрогола-400 двухфазный, с конечным периодом 4,09 часа; общий клиренс — 11,7 л/час; 89 % от общей дозы выводится из крови в течение первых 12 часов [1,2].

Особые группы. Данных о поступлении лауромакрогола-400 (полидоканола) в грудное молоко нет [1,2].

• Склерозирование варикозно расширенных вен
• Склерозирование телеангиэктазий
• Склерозирование геморроидальных узлов

Склеротерапия варикозно расширенных вен:

– гиперчувствительность к лауромакроголу-400;

– системные заболевания тяжёлого течения в стадии обострения;

– состояние иммобилизации;

– облитерирующие заболевания артерий тяжёлого течения (стадии III–IV по Фонтейну);

– тромбоэмболические заболевания;

– высокий риск тромбоэмболии (например, у пациентов с наследственной тромбофилией, у пациентов, имеющих несколько факторов риска тромбоза: использование гормональных контрацептивов или заместительной гормональной терапии, при ожирении, курении или длительной иммобилизации).

Пенная склеротерапия:

– гиперчувствительность к лауромакроголу-400;

– симптоматически открытое овальное окно.

Склеротерапия геморроидальных узлов вен:

– гиперчувствительность к лауромакроголу-400;

– системные заболевания тяжёлого течения в стадии обострения;

– острое воспаление в анальной области.

Склеротерапия варикозно расширенных вен:

– повышение температуры тела;

– бронхиальная астма или другие явные проявления аллергии;

– тяжёлое соматическое состояние;

– облитерирующие заболевания артерий II стадии по Фонтейну, если проводится лечение телеангиэктазий;

– отёки нижних конечностей, не поддающиеся компрессионным методам терапии;

– воспалительные заболевания кожи в месте планируемого введения препарата;

– симптомы микроангиопатии или нейропатии;

– ограниченная подвижность.

Пенная склеротерапия:

– симптомы нарушения зрения, психические или неврологические симптомы после ранее проводившейся пенной склеротерапии.

Склеротерапия геморроидальных узлов:

– повышение температуры тела;

– бронхиальная астма или другие явные проявления аллергии;

– тяжёлое соматическое состояние;

– хронические воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона);

– известная предрасположенность к тромбозам.

Беременность. Отсутствуют данные о применении препарата у беременных. В исследованиях на животных показано наличие репродуктивной токсичности, но тератогенный потенциал не выявлен. Препарат не следует вводить во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает риск для плода [1,2].

Лактация. Данных о поступлении лауромакрогола-400 (полидоканола) в грудное молоко нет. В случае необходимости проведения склерозирующей терапии в период кормления грудью рекомендуется на 2–3 дня прекратить кормление грудью после введения препарата [1,2].

Нет данных

Общие принципы дозирования. Общая суточная доза лауромакрогола-400 не должна превышать 2 мг/кг массы тела. Пациенту с массой тела 70 кг можно вводить 140 мг лауромакрогола-400 (за исключением дозы при геморроидальной болезни). 140 мг лауромакрогола-400 содержится в 28 мл раствора 5 мг/мл, 14 мл раствора 10 мг/мл или 4,6 мл раствора 30 мг/мл. При использовании склерозирующей пены однократная и суточная дозы не должны превышать 10 мл пены независимо от массы тела пациента. При выраженном варикозном расширении вен склерозирование проводят в несколько этапов; на первом этапе, особенно у пациентов, склонных к реакциям повышенной чувствительности, проводится не более одной инъекции [1,2].

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл (склерозирование телеангиэктазий): в зависимости от диаметра склерозируемой вены за одну инъекцию вводят 0,1–0,2 мл [1,2].

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл или 10 мг/мл (склерозирование центральной вены телеангиэктазии): в зависимости от диаметра склерозируемой вены за одну инъекцию вводят 0,1–0,2 мл [1,2].

Раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл (склерозирование ретикулярного варикоза, мелких варикозно расширенных вен): в зависимости от диаметра склерозируемой вены за одну инъекцию вводят 0,1–0,3 мл. При использовании пены 10 мг/мл, например для устранения варикозного расширения притоков, вводят однократно до 4 мл (максимально 6 мл); при лечении перфорантных вен — до 2 мл (максимально 4 мл) однократно, не превышая суточную максимальную дозу [1,2].

Раствор для внутривенного введения, 30 мг/мл (склерозирование средних варикозно расширенных вен): используют жидкую форму. На первом этапе однократно вводят не более 0,5–1,0 мл; в зависимости от результатов первого введения и размеров склерозируемой области в последующем можно проводить несколько инъекций до 2 мл каждая, не превышая максимальной дозы. При использовании пены 30 мг/мл, например для лечения большой и малой подкожной вены, вводят однократно до 4 мл (максимально 6 мл для большой подкожной вены), не превышая суточную максимальную дозу [1,2].

Раствор для внутривенного введения, 30 мг/мл (склерозирование крупных варикозно расширенных вен): на первом этапе однократно вводят 1 мл жидкого препарата; в дальнейшем можно проводить несколько инъекций до 2 мл каждая, не превышая максимальной дозы. При использовании пены — аналогично средним венам, однократно до 4 мл (максимально 6 мл для большой подкожной вены) [1,2].

Раствор для внутривенного введения, 30 мг/мл (склерозирование геморроидальных узлов): за один курс терапии общая доза не должна превышать 3 мл раствора. В каждый геморроидальный узел препарат вводится в дозе не выше 1 мл строго под слизистую оболочку узла. При склерозировании узла, расположенного на 11 часах у мужчин, количество вводимого препарата не должно превышать 0,5 мл [1,2].

Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют [1,2].

Способ применения. Препарат должен вводиться строго внутривенно. Инъекции при склерозировании телеангиэктазий, центральной вены телеангиэктазии, ретикулярного варикоза, мелких варикозно расширенных вен проводят только в горизонтальном или приподнятом на 30–45° выше горизонтали положении конечности; используют очень тонкие иглы (как для инсулина) и шприц со свободно двигающимся поршнем, венозную стенку прокалывают в касательном направлении, препарат вводят медленно, строго в просвет вены. При использовании склерозирующей пены игла должна быть не меньше 25 G. При склерозировании средних и крупных варикозно расширенных вен инъекции также проводят в горизонтальном или приподнятом положении конечности; при пенной склеротерапии прямая пункция и инъекция в невидимые стволовые, перфорантные и варикозно расширенные вены в паховой области или подколенной ямке выполняются под контролем ультразвука. При склерозировании геморроидальных узлов инъекция выполняется строго под слизистую оболочку, прямо в узел или выше (краниально) в окружающую ткань питающих сосудов, с осторожностью, чтобы не повредить внутренний анальный сфинктер [1,2].

Компрессия после введения. После инъекции жидкого препарата место укола прижимают тампоном и накладывают давящую повязку, пациенту рекомендуют в течение 30 минут ходить, не покидая пределов лечебного учреждения. После инъекции пенного препарата место укола прижимают тампоном, ногу пациента иммобилизуют на 2–5 минут, избегают мышечной активности и немедленной компрессии; компрессия применима приблизительно через 10 минут при лечении большой и малой подкожных вен и через 5 минут после лечения коллатеральных, повторно варикозно расширенных или перфорантных вен. При склерозировании телеангиэктазий давящая повязка накладывается на 2–3 дня, в остальных случаях — на 5–7 дней; при склерозировании средних и крупных варикозно расширенных вен компрессия необходима на протяжении 3–5 недель, при выраженном варикозном расширении рекомендуется более длительное (в течение нескольких месяцев) использование эластичных бинтов или медицинских чулок [1,2].

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно) [1,2].

Местные нежелательные реакции (например, некроз), в частности кожи и подлежащих тканей (в редких случаях — нервов), были зарегистрированы при лечении варикозно расширенных вен после случайного введения препарата в окружающие вену ткани (паравазальная инъекция). Риск этих осложнений возрастает по мере увеличения концентрации и объёма вводимого препарата [1,2].

Симптомы. Передозировка, обусловленная более высокой концентрацией или большим объёмом препарата, может приводить к развитию некроза в месте введения и окружающих тканях, особенно при паравазальных инъекциях [1,2].

Лечение. При интраартериальных инъекциях: оставить иглу в артерии (если игла уже вышла из сосуда — ввести её в том же направлении); ввести 5–10 мл любого местного анестетика без добавления эпинефрина (адреналина); ввести внутриартериально 10 000 ЕД гепарина; ишемизированную конечность обернуть ватой, обложить льдом и придать ей горизонтальное положение; экстренно госпитализировать пациента в отделение сосудистой хирургии. При паравенозных инъекциях: в зависимости от количества и концентрации введённого препарата в участок, в котором проводилось склерозирование, необходимо ввести от 5 до 10 мл физиологического раствора, по возможности в сочетании с гиалуронидазой; при наличии сильных болей рекомендуется введение анестетика (без эпинефрина). Специфического антидота нет [1,2].

Анестезирующие средства (в том числе средства для общей анестезии)

При одновременном использовании препарата с другими анестезирующими средствами, в том числе и для общей анестезии, действие этих препаратов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться (брадикардия, артериальная гипотензия) [1,2].

Введение препарата должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения веносклерозирующей терапии [1,2].

Анафилактические реакции — очень редкие, но потенциально опасные для жизни ситуации. Лечащий врач должен быть готов к принятию экстренных мер и иметь под рукой подходящий набор для оказания неотложной помощи [1,2].

Склерозирующие лекарственные средства нельзя вводить внутриартериально, так как это может привести к тяжёлым некрозам и вынужденной ампутации. В подобных случаях следует срочно привлечь специалиста по сосудистой хирургии [1,2].

Показания для применения всех склерозирующих препаратов в области лица должны быть проанализированы тщательнейшим образом в связи с тем, что внутрисосудистые инъекции могут изменить давление в артериях и привести к необратимому нарушению зрения (слепоте) [1,2].

В некоторых участках тела, таких как стопа и лодыжка, риск случайного внутриартериального введения препарата повышен, поэтому при склерозировании сосудов в данных анатомических областях рекомендуется использовать только небольшое количество препарата в самой низкой концентрации [1,2].

Рекомендуемый средний объём пены при склеротерапии на одну инъекцию составляет 2–8 мл; максимальный объём пены за один сеанс склеротерапии (на одну или более инъекций) составляет 10 мл [1,2].

При лечении стволовых вен инъекции пены проводят на минимальном расстоянии в 8–10 см от сафено-феморального соустья. Если при ультразвуковом контроле выявляется наличие пены в глубокой венозной системе, следует провести мышечную активацию, например выполнить дорзальное сгибание голеностопного сустава [1,2].

Склеротерапия геморроидальных узлов не должна вызывать болевых ощущений при правильно проводимых инъекциях препарата, так как в этой области отсутствуют чувствительные нервные волокна [1,2].

Не отмечено отрицательного влияния препарата на способность к вождению автомобиля и работу с механизмами [1,2].