Ларопипрант + Никотиновая кислота (Laropiprantum+Acidum nicotinicum)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий два компонента.
Никотиновая кислота
В дозах более 1 г в сутки обладает гиполипидемическим действием, подавляет выход жирных кислот из адипоцитов жировой ткани, благодаря чему снижается их концентрация в плазме крови. Опосредованно подавляет липогенез и формирование триглицеридов из жирных кислот в гепатоцитах.
Ларопипрант
Селективный антагонист ПГD2, блокирующий действия простагландинов на рецепторы DP1. Предотвращает приливы крови к коже головы и шеи, верхней половине туловища, индуцированные никотиновой кислотой.Фармакокинетика
Никотиновая кислота
После приема внутрь абсорбируется в желудке и антральном отделе двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация в крови достигается через 4 часа. Биодоступность никотиновой кислоты составляет 72 % независимо от количества пищи в желудке. Связывается с белками плазмы крови на 20 %. Попадает в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 45 мин. Метаболизм в печени. Элиминация почками в виде метаболитов. При приеме в больших дозах - преимущественно в неизмененном виде.
Ларопипрант
После приема внутрь всасывается в желудке и антральном отделе двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и более. Проникает через плацентарный барьер.
Период полувыведения составляет 17 ч. Метаболизм в печени, элиминация с мочой в виде метаболитов.
Не оказывает влияния на фармакокинетику никотиновой кислоты.Применение
Показания
Используется для лечения дислипидемии.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пациенты, страдающие хроническим алкоголизмом (нарушения функций печени).
Почечная недостаточность, сахарный диабет, острый инфаркт миокарда, подагра.
Беременность и лактация
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь, во время еды вечером, не разжевывая. Начальная доза: 1 таблетка в сутки, поддерживающая доза - 2 таблетки в сутки за один прием.
Высшая суточная доза: 2 таблетки (40/1000 мг).
Высшая разовая доза: 2 таблетки (40/1000 мг).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения, мигрень, головокружение, синкопе.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, ортостатическая гипотония.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительная система: пептическая язва, отрыжка, тошнота, диарея.
Костно-мышечная система: слабость, миалгия, редко - рабдомиолиз.
Органы чувств: токсическая амблиопия.
Кожные покровы: акантодермия, гиперпигментация, гипергидроз, везикулезно-булезная сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов. Психическое возбуждение, фибрилляция желудочков сердца.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Потенцирует действие ганглиоблокаторов и прочих вазоактивных препаратов.